Acyclovir - die Geschichte der Erfindung

Acyclovir ist eines der bekanntesten Medikamente zur Behandlung von Viruserkrankungen wie Herpes simplex, Herpes Zoster, Windpocken und vielen anderen. Dieses Medikament wird seit Jahrzehnten nicht nur in der Therapie eingesetzt, sondern dient auch als Grundlage für die Schaffung neuer, wirksamerer Mittel. Die Erfindung und Einführung von Aciclovir in die medizinische Praxis ist ohne Zweifel eine der wichtigsten Errungenschaften der Chemotherapie.

Siehe Medikamente zur Behandlung von Herpes

Erstellen Sie Acyclovir

Acyclovir wurde erstmals 1974 von Howard Schaeffer, einem Mitarbeiter von Wellcome Research Laboratories, synthetisiert (heute heißt dieses Unternehmen GlaxoSmithKline und ist eines der größten Pharmaunternehmen der Welt). Der Ruhm des Erfinders des weltweit ersten antiviralen Medikaments ging jedoch nicht an Howard Schaeffer, sondern an einen anderen Laboranten, Gertrude Bell Elyon. Gertrude Elyon untersuchte zusammen mit James Blake und anderen Kollegen aus dem Labor die Eigenschaften von Acyclovir und seine Wirkprinzipien. 1988 gewann Gertrude Elyon den Nobelpreis für die Entdeckung wichtiger Prinzipien der medikamentösen Therapie. Eine wichtige Rolle bei der Vergabe des Preises spielte die Arbeit an diesem Medikament.

Wie funktioniert Acyclovir?

Acyclovir ist ein künstliches Nukleosidanalogon von Desoxyguanosin, das ein wichtiger Bestandteil der DNA ist. Acyclovir hat eine unterdrückende Wirkung gegen Herpesviren Typ 1, 2 sowie gegen Herpes Zoster. Mit dem Medikament können Sie die Vermehrung des Virus in den Zellen des infizierten Organismus stoppen. Der Virus kann jedoch nicht vollständig entfernt werden.

Eine der erstaunlichsten und geheimnisvollsten Eigenschaften von Acyclovir ist die Selektivität seiner Wirkung. Während der Forschung entdeckte Gertrude Elyon, dass die Substanz vollständig inert bleibt, bis sie mit dem Herpesvirus gefunden wird. Acyclovir beeinflusst die gesunden Körperzellen nicht; Es ist minimal toxisch und wird von den meisten Patienten gut vertragen. Zu den Vorteilen zählen auch die Sicherheit für schwangere Frauen und das nahezu vollständige Fehlen unerwünschter Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Kommerzielle Verwendung der Droge

Zwischen 1974 und 1977 hielten die Forscher die Droge geheim; Die ersten Informationen über seine Eigenschaften erschienen erst vier Jahre nach der Synthese. Im Jahr 1982 erhielt Acyclovir die Zulassung der FDA und wurde unter dem Handelsnamen Zovirax verkauft. Zum ersten Mal wurde Acyclovir als Salbe auf den Markt gebracht, obwohl heute keine weniger verbreitete Form von Pillen zugrunde liegt.

Schon bald begannen die Forscher mit Acyclovir als Grundlage für die Entwicklung neuer antiviraler Medikamente. Es gab also drei Hauptanaloga der Droge:

Es hat eine höhere orale Bioverfügbarkeit im Vergleich zu Acyclovir. Das Medikament kann weniger häufig als Aciclovir angewendet werden, wodurch es einfacher zu verwenden ist.

Bietet die Behandlung des Herpesvirus derjenigen Typen, die gegen die Wirkung von Aciclovir resistent sind. Es hat eine vergleichbare Wirksamkeit mit Aciclovir bei niedrigeren Dosierungen. Es wird häufig zur Behandlung von postherpetischen neuralgischen Komplikationen eingesetzt.

Wird zur Behandlung von Cytomegalovirus-Infektionen und anderen Infektionen mit Herpesviren verwendet. Es wird sowohl durch Injektion als auch durch den Mund angewendet.

Zum oralen Gebrauch bestimmt; im Körper verwandelt sich schnell in Ganciclovir. Es hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit.

Acyclovir - ein wichtiges Wort in der antiviralen Therapie

Die Schaffung von Acyclovir wurde in der medizinischen Welt als eine neue Ära in der Behandlung von Viruserkrankungen angesehen. Aufgrund seiner hohen Selektivität und geringen Toxizität ist Acyclovir zu einem der beliebtesten antiviralen Medikamente geworden.

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Im 21. Jahrhundert markierte Acyclovir den Beginn einer ganzen Gruppe von Medikamenten, die erfolgreich mit Viren umgehen. Trotz der Tatsache, dass derzeitige Konkurrenten gegenüber Acyclovir mehrere Vorteile haben, wird das Ahnenmedikament immer noch häufig verwendet.

Der Bekanntheitsgrad von Acyclovir ist zweifellos die Tatsache, dass externe Darreichungsformen ohne Rezept verkauft werden. Die Zugehörigkeit zu einer OTC-Gruppe (aus dem englischen Ausdruck Over the Counter - over the counter) beweist erneut die hohe Sicherheit des Arzneimittels.

Versuchen wir herauszufinden, wie Aciclovir wirkt und wie wirksam die verschiedenen Darreichungsformen dieses Arzneimittels sind.

Die Droge kommt aus dem Meer

Nur wenige wissen, dass der Wirkstoff Acyclovir natürlichen Ursprungs ist. Die Grundlage für die Synthese der aus dem karibischen Schwamm Cryptotethya Crypta isolierten Drug-Stahlnucleoside.

Interessanterweise wurden aus demselben karibischen Schwamm Substanzen isoliert, die zur Synthese einiger Krebsmedikamente verwendet wurden. Aber zurück zu unserem antiviralen Medikament.

Der amerikanische Wissenschaftler Schaffer, der 1979 die Herpesmedizin patentierte, gilt als Erfinder von Acyclovir. Ein anderer Amerikaner, der Pharmakologe Elion, spielte bei der Erforschung des Arzneimittels eine große Rolle. 1988 erhielt der Forscher den Nobelpreis auf dem Gebiet der Medizin, unter anderem für das Studium von Acyclovir.

Zusammensetzung und Formen der Freisetzung von Acyclovir

Der Wirkstoff der Droge mit dem Handelsnamen "Acyclovir" sowie seine zahlreichen Analoga - Acyclovir.

Das Medikament ist in verschiedenen Dosierungsformen erhältlich.

Externe Dosierungsformen

  • Acyclovir-Augensalbe mit einer Konzentration von 3%;
  • Creme, Wirkstoffkonzentration 5%;
  • Acyclovir-Salbe 5%.

Beachten Sie, dass verschiedene Hersteller Salben mit einem Gewicht von 5, 10, 15 Gramm herstellen.

Einige Kosmetikhersteller stellen Lippenstift her, der Acyclovir enthält. Solche Wirkstoffe gelten nicht für Arzneimittel, obwohl sie immer noch eine gewisse antivirale Wirkung haben.

Orale, d. H. Tablettendosierungsformen

  • Acyclovir-Tabletten 200 mg;
  • 400 mg Tabletten.

Parenterale (Injektions-) Dosierungsformen

  • Acyclovir Pulver zur Injektion 250 mg.

Die parenterale Form wird zur Behandlung schwerer Virusinfektionen verwendet. In der Regel müssen solche Erkrankungen stationär behandelt werden, ambulante Patienten stehen daher normalerweise nicht vor der Injektionsform der Freisetzung.

Creme und Salbe Acyclovir - gibt es einen Unterschied?

Beim Kauf eines Outdoor-Acyclovirs stehen einige Patienten vor einem Dilemma. Tatsache ist, dass das Medikament in zwei äußeren Dosierungsformen gleichzeitig hergestellt wird, wobei der Unterschied zwischen diesen sogar von Apothekern schwer zu erklären ist.

Daher ist es wahrscheinlich an der Zeit zu erklären, wie sich die Creme von der Salbe unterscheidet. Der Hauptunterschied zwischen diesen beiden Dosierungsformen ist also die Basis.

In Erwartung der Leseranfragen stellen wir sofort fest, dass es sich bei der Basis um einen pharmakologisch inerten Stoff handelt, der für die gleichmäßige und gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs erforderlich ist. Das heißt, die Basis von Salbe, Creme oder Liniment ist ohne pharmakologische Wirkung.

Grundlage der Salbe sind Fettstoffe, beispielsweise Lanolin, Vaseline und andere Komponenten. Cremes enthalten auch viel weniger Fettstoffe, daher wird die Creme manchmal als "weiche" Salbe bezeichnet. Aufgrund des unterschiedlichen Gehalts an Fettkomponenten in Creme und Salbe unterscheiden sich diese Darreichungsformen in der Pharmakokinetik, dh in der Resorptions- und Verteilungsgeschwindigkeit.

So werden Salben langsam absorbiert und können ausreichend lange auf der Haut verbleiben und allmählich verteilt werden. Die Creme zieht schnell ein und hinterlässt keine fettigen Flecken auf Haut und Kleidung.

Bei der Wahl zwischen Creme und Salbe Acyclovir ist es notwendig, die Oberfläche zu beurteilen, auf der Sie das Medikament anwenden. Für die Behandlung von offenen entzündeten Elementen ist es normalerweise vorzuziehen, eine Salbe anzuwenden. Es erfüllt gleichzeitig zwei Funktionen: antiviral und feuchtigkeitsspendend, wodurch die heilenden Elemente nicht beschädigt werden.

Wenn sich der Ausschlag an Körperstellen befindet, die mit der Kleidung in Berührung kommen, sollten Sie eine nicht fettende Creme verwenden.

Pharmakologische Wirkung von Acyclovir: Anweisungen klarstellen

Es ist kein Geheimnis, dass der Stolperstein in den Anweisungen für das Arzneimittel oft ein Abschnitt über die pharmakologischen Wirkungen ist und Acyclovir keine Ausnahme von den Regeln darstellt. Der Durchschnittspatient ist nicht leicht zu verstehen, die vielen Begriffe, die komplexe biochemische Prozesse beschreiben. Versuchen wir zu erklären, wie das Medikament wirkt.

Das Medikament dringt also zuerst in das Blut und dann in die virusinfizierten Zellen ein. Viren, die gegen Acyclovir empfindlich sind, produzieren ihr eigenes spezielles Enzym, das ihren Lebensunterhalt sichert - Thymidinkinase. Unter der Wirkung des Enzyms durchläuft das Medikament eine leichte chemische Umwandlung und wird zu Acyclovir-Phosphat.

In dieser transformierten Form kann eine neue Substanz in die virale DNA-Kette eingebaut werden. Acyclovir steigt in die Höhle des Feindes ein und führt dort subversive Aktivitäten durch, die in der Regel zum Sieg führen. Das Medikament in der DNA blockiert die weitere Synthese des Hauptmoleküls des Virus, das sein genetisches Programm liefert.

Somit stoppt Acyclovir die weitere Replikation (Reproduktion) sensibler Viren.

Spektrum der Acyclovir-Aktivität

Zu den Viren, die für die Wirkung des Arzneimittels anfällig sind, gehören Arten aus der Familie der Herpesviren. Versuchen wir, sie in absteigender Reihenfolge der Empfindlichkeit für Acyclovir aufzulisten: Herpes-simplex-Virus Typ I (HSV-1), Typ II (HSV-2), Varicella Varicella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und Cytomegalovirus (CMV).

Resistenz gegen Acyclovir ist ziemlich selten. Am häufigsten wird eine Arzneimittelresistenz bei immungeschwächten Patienten beobachtet. Es ist nicht wert, sich in diese Kategorie einzuordnen, wenn Sie dreimal im Jahr Herpesrezidive haben. Oder Sie werden von jedem Zug krank.

Als immunkompetente Patienten gelten in der Regel Personen, die noch keine Organtransplantationen oder Knochenmark erhalten haben, Menschen, die HIV-infiziert sind, und Personen, die spezielle Medikamente einnehmen, die die Immunität unterdrücken.

Bei ausgeprägter Immunschwäche produzieren Viren eine sehr geringe Menge Thymidinkinase. Infolgedessen ist die gesamte biochemische Kette, die die pharmakologische Aktivität von Acyclovir sicherstellt, gestört, und das Medikament funktioniert einfach nicht.

Herpesviren überall oder woher kommt dieser böse Herpes?

Das Herpesvirus infiziert etwa 60% der Weltbevölkerung. In der Regel haben wir ein Herpes-simplex-Virus vom Typ 1, das in der Kindheit eine "Erkältung auf den Lippen" verursacht. HSV-Typ 2, der für eine ziemlich schwere Krankheit verantwortlich ist - Herpes genitalis - wird hauptsächlich durch sexuellen Kontakt übertragen. Daher ist die Gesamtzahl der mit HSV-2 infizierten Personen nicht so beeindruckend.

Andere Schädlinge der Herpesvirus-Familie sind weit verbreitet. Das Cytomegalovirus infizierte immerhin 60% der Bevölkerung, obwohl der Übertragungsweg normalerweise sexuell ist.

Der Anführer dieser Statistik ist zweifellos das Varicella-Zoster-Virus mit dem schönen lateinischen Namen Varicella Zoster. Immerhin leiden fast 100% der Kinder unter banalen Windpocken. Und nach der Genesung tritt das Pockenvirus in die Nervenganglien ein, wo es während unseres ganzen Lebens weiter schläft. Es stellt sich heraus, dass jeder erste Mensch auf dem Planeten mit dem Varicella-Zoster-Virus infiziert ist.

Reduzierte Immunität als erster Schritt zur Wiederbelebung von Herpes

Trotz dieser beängstigenden Allgegenwart ist die Situation nicht so traurig. In den meisten Fällen meistert das Immunsystem selbständig Herpesviren, die in einem latenten, dh inaktiven Zustand verbleiben.

Mit einer Abnahme der Immunität können Viren jedoch schnell aktiviert werden und müssen dann möglicherweise mit Acyclovir behandelt werden.

Wann passiert das? Die Immunodepression kann folgende Ursachen haben:

Beispielsweise gehen hormonelle Veränderungen bei Jugendlichen, Schwangerschaft oder Stillen mit einer gewissen Abnahme der Immunität einher.

Es ist bekannt, dass eine geringfügige Immunodepression kleine Kinder und ältere Menschen betrifft.

- pathologische Ursachen, nämlich:

  • Zustand nach Organ- oder Knochenmarkstransplantation;
  • HIV-Infektion;
  • unkontrollierter Diabetes;
  • bösartige Geschwülste.

- die Verwendung von Medikamenten, die das Immunsystem reduzieren (Immunsuppressiva).

In der Regel werden solche Medikamente nach Organtransplantationen oder Knochenmark sowie bei der Krebsbehandlung eingenommen.

Bei gesunden Erwachsenen kann die Immunität vorübergehend abnehmen:

  • schlechte Ernährung;
  • Stress;
  • harte körperliche Arbeit;
  • Hypothermie und Exposition gegenüber anderen nachteiligen Faktoren.

Es gibt also viele Möglichkeiten, Herpesviren zu aktivieren. Lassen Sie uns separat die Verwendung von Acyclovir als wirksames antivirales Mittel für jede spezifische Krankheit betrachten.

Acyclovir zur Behandlung von Herpes-simplex-Schleimhäuten, Augen und systemischen Herpes

Herpes-Schleimhäute, insbesondere wiederkehrende, ist eine ziemlich häufige Erkrankung, die viele Probleme verursacht. Beachten Sie, dass manchmal Stomatitis und Gingivitis - Entzündung der Mundschleimhäute und des Zahnfleisches - auch durch die Aktivierung von HSV-1 verursacht werden. In der Regel mit einer milden Herpesschleimhaut Herpes, Salbe oder Creme Acyclovir ist ausreichend.

Bei mäßiger Pathologie ist die orale Therapie mit Aciclovir in Form von Tabletten mit einer Dosierung von 200 oder 400 mg in der Regel mit externen Arzneiformen verbunden.

Schwere Herpesformen, einschließlich systemischer Herpes, die unter schwerer Immunsuppression auftreten, werden in Krankenhäusern mit injizierbarem Acyclovir behandelt.

Acyclovir-Tabletten und Augensalben werden zur Behandlung von Keratitis (Hornhautentzündung) im Zusammenhang mit dem Herpes-simplex-Virus bei HIV-infizierten Patienten angewendet.

Darüber hinaus werden Tablettendosierungsformen verwendet, um das Wiederauftreten von durch HSV verursachten ophthalmologischen Erkrankungen bei immunkompetenten Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren zu verhindern. In der Regel ist das Medikament bei Patienten mit Herpes-Blepharitis (Entzündung der Augenlider), Konjunktivitis, Keratitis oder Iritis (Entzündung der Iris des Auges) in der Vergangenheit in den letzten 12 Monaten indiziert.

Nach Standardbehandlungsprotokollen für HSV wird Acyclovir bei der Behandlung der Herpes-Enzephalitis (Entzündung des Gehirns) als das Mittel der Wahl angesehen.

In der Pädiatrie wird die Medizin als Erstlinienmittel gegen angeborenen Herpes bei Neugeborenen eingesetzt. Manifestationen der Erkrankung umfassen Schädigungen der Augen, der Haut und der Mundschleimhaut sowie die Verbreitung, dh eine häufige Infektion.

Acyclovir: ein Mittel gegen Herpes genitalis

Labialer Herpes, der sich auf die Nasennebenhöhlen auswirkt, erscheint im Vergleich zu Manifestationen von Herpes genitalis als geringfügige Störung. Ein klassisches Symptom der Krankheit ist das Auftreten kleiner, juckender Hautausschläge auf der Schleimhaut der Genitalien und des Anus, deren Elemente eine farblose Flüssigkeit enthalten.

Die Behandlung von Herpes genitalis umfasst in der Regel ein ernstes Schema, das darauf abzielt, den gesamten Immunstatus zu verbessern und den HSV-2-Typ zu bekämpfen. Durch eine adäquate Therapie kann die Anzahl der Rezidive der Erkrankung auf ein Minimum reduziert werden. Leider kann kein Arzt garantieren, dass die Manifestationen von Herpes genitalis Sie für immer verlassen werden.

Acyclovir-Tabletten zur Behandlung aller Stadien der Erkrankung, angefangen bei den Anfangsstadien bis hin zu chronisch wiederkehrenden Infektionen, und zwar:

- erste Episoden von Herpes genitalis bei Erwachsenen und Jugendlichen, einschließlich HIV-Infizierten;

- erste Episoden von Herpes genitalis, die sich in Form einer Proktitis (Entzündung des Rektums) manifestieren;

- Rezidivierende Episoden von Herpes genitalis bei Erwachsenen und Jugendlichen.

Viele Experten empfehlen nicht nur ein Tabletten-Acyclovir als Medikament der Wahl, sondern auch seine Derivate - Famciclovir und Valaciclovir-Tabletten.

Acyclovir mit Windpocken

Milde Windpocken erfordern in der Regel keine spezifische medikamentöse Therapie. Sogar die kreativen täglichen Zeichnungen des Körpers, die von vielen Erwachsenen geliebt werden und daher alle Kinder hassen, wirken eher als Beruhigungsmittel für die Eltern. In der Tat kann fast jede erste Mutter und jeder zweite Vater das mit einem dicken Ausschlag von Kindern bedeckte "Mehl" nicht ruhig betrachten, wobei eine Raserei bunte Akne kämmt.

So zeichnen Eltern jeden Morgen komplizierte Muster. Darüber hinaus kann die Farbe dieser Künste brillantes Grün sein, wenn brillantes Grün als Farbe verwendet wird, oder giftiges Purpur, wenn der Arzt Fucorcin bevorzugt. Das Kind erholt sich übrigens völlig unabhängig und der Ausgang der Krankheit ist vorbestimmt - Windpocken sind von Anfang an zum Scheitern verurteilt.

Wenn der Arzt Ihrem Kind Acyclovir für banale, leicht fließende Windpocken verschrieben hat, ist dies eine Überlegung wert. Der Bedarf an antiviralen Medikamenten oder deren Derivaten in immunkompetenten, dh im Allgemeinen gesunden Kindern und Jugendlichen, ist äußerst fragwürdig.

In einigen Fällen erfordert der Verlauf von Windpocken jedoch immer noch die besondere Aufmerksamkeit eines Spezialisten für Infektionskrankheiten. In der Regel wird der durchschnittliche Grad der Erkrankung bei geschwächten Kindern festgelegt. Fälle von Windpocken bei Erwachsenen sind fast immer ein schwerwiegender Infektionsverlauf, der häufig in Krankenhäusern mit modernen antiviralen Medikamenten behandelt wird.

Acyclovir ist also ein Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von Windpocken in:

  • immungeschwächte Kinder und Jugendliche;
  • Erwachsene
  • HIV-infizierte Patienten.

Hallo von Kindheit an: Herpes Zoster

Nur wenige wissen, dass Windpocken und Gürtelrose durch dasselbe Varicella-Virus, Varicella Zoster, verursacht werden. Ein Virus, das in der Kindheit an den Ganglien der Nerven anhält, kann sich in 40 bis 60 Jahren wieder an sich selbst erinnern.

Am häufigsten entwickeln sich Herpes zoster oder Gürtelrose bei älteren Menschen über 60 Jahre. Trotz der Tatsache, dass die Krankheit wie die Windpocken von selbst abklingt, ziehen Infektiologen die antivirale und immunmodulierende Therapie vor. Sie fragen, warum trinken Sie zusätzliche Medikamente?

Tatsache ist, dass die medizinische Behandlung von Herpes zoster die Möglichkeit von Komplikationen, die ziemlich schwerwiegend sein können, bis hin zur Muskellähmung minimiert. Darüber hinaus fördert eine antivirale Therapie eine schnellere Genesung und verringert die Helligkeit der klinischen Manifestationen der Krankheit.

Acyclovir dient als Medikament der Wahl für schwere oder häufige Fälle von Gürtelrose bei immunkompetenten Erwachsenen sowie bei HIV-infizierten Patienten. Darüber hinaus wird Acyclovir häufig zur Behandlung von Gürtelrose bei Erwachsenen und Kindern mit normaler Immunreaktion sowie bei geschwächten Patienten eingesetzt.

Infektiöse Mononukleose

Trotz der Daten zur Aktivität von Acyclovir gegen den Erreger der infektiösen Mononculeose des Epstein-Barr-Virus wird das Medikament selten zur Behandlung dieser Krankheit verwendet.

Dies liegt an der Tatsache, dass das Epstein-Barr-Virus unabhängig eliminiert wird und normalerweise keine spezifische Behandlung erfordert.

Informationen über die Wirksamkeit der Behandlung mit Acyclovir unkomplizierter, schwerer oder chronischer infektiöser Mononukleose sowie andere Manifestationen des Trägers des Virus (zum Beispiel orale behaarte Leukoplakie) sind sehr umstritten.

Hilft Acyclovir bei einer Cytomegalievirus-Infektion?

Die Prävalenz des Cytomegalovirus wird durch Daten der Weltgesundheitsorganisation (EMA) eloquent belegt. Sie behaupten, dass 90% der Weltbevölkerung im Alter von über 80 Jahren serologische Anzeichen einer Infektion aufweisen. Das heißt, wenn wir ein solides Alter erreichen, ist eine Infektion mit CMV fast unvermeidlich.

Und daran ist nichts falsch. Denn die Krankheit verläuft wie andere Infektionen durch Herpesviren meist latent, dh ohne klinische Manifestationen. Und bringt uns keine Mühe.

Eine Cytomegalovirus-Infektion ist gefährlich, wenn sie zum ersten Mal eine schwangere Frau infiziert, insbesondere in der frühen Schwangerschaft. Dann infiziert das Virus den Fötus, und dies ist mit der Entwicklung verschiedener Defekte des Kindes behaftet.

Darüber hinaus kann CMV, das vor der Aktivierung durch unser Immunsystem sicher gespeichert wird, aufwachen, wenn die Immunität ausfällt. In diesem Fall kann sich die Krankheit schnell entwickeln und erfordert eine angemessene Behandlung.

Auf die Frage, ob Acyclovir bei einer aktiven CMV-Infektion hilft, ist die eindeutige Beantwortung schwierig. Es ist jedoch definitiv unwirksam bei der aktuellen aktiven Krankheit.

Acyclovir ist jedoch zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Infektion bei Patienten nach Organtransplantationen oder rotem Knochenmark indiziert. In der Praxis werden jedoch häufig stärkere Derivate des Arzneimittels verwendet, insbesondere ist Ganciclovir das Mittel der Wahl.

Creme und Salbe Acyclovir - wie bewerbe ich mich?

Äußerliche Darreichungsformen von Acyclovir gelten als sehr sicher. Und vor allem ist dies darauf zurückzuführen, dass das Medikament, wenn es auf die Haut oder die Schleimhäute aufgetragen wird, praktisch nicht im Blut absorbiert wird. Und deshalb nicht in den Körper eindringt und keine systemische Wirkung hat.

Es gibt eine Regel für die Verwendung äußerer Formen des Arzneimittels für Kinder und Erwachsene. Eine Creme oder Salbe mit 5% Acyclovir wird fünfmal im Laufe des Tages in regelmäßigen Abständen auf die betroffenen Stellen aufgetragen.

Ich möchte anmerken, dass die Wirksamkeit einer Salbe oder Creme völlig unabhängig davon ist, auf welcher Schicht Sie das Arzneimittel anwenden. Die Meinung, basierend auf einer direkten Beziehung zwischen der Dicke der Salbenschicht und ihrer Wirksamkeit, hält Wasser nicht. Schließlich ist unsere Haut kein bodenloser Lauf. Nur eine genau definierte Menge des Wirkstoffs wird in die Dermis aufgenommen.

Daher warnen Apotheker, dass eine Creme oder Salbe dünn auf die betroffene Haut aufgetragen werden sollte.

Ich möchte darauf hinweisen, dass die äußeren Formen von Acyclovir - Creme und Salbe, einschließlich Auge, die zur Behandlung von herpetischer Keratitis und Blepharitis vorgesehen sind, ohne ärztliche Verschreibung verkauft werden. Zu den frei verkäuflichen OTC-Arzneimitteln gehören auch externe Zubereitungen von Acyclovir-Derivaten. Unter den wirksamsten und beliebtesten antiviralen Outdoor-Medikamenten erwähnen wir das Medikament, das Penciclovir - Fenistil Penzivir enthält.

Acyclovir-Tabletten: Daten zur Pharmakokinetik

Die Tablettenformen von Medikamenten sind nicht so sicher wie die äußeren. Das ist verständlich: Immerhin dringt das Medikament in den Darm ein, wo es vom Blut aufgenommen wird.

Dieses Axiom gilt vollständig für Acyclovir. Im Gegensatz zu einer Salbe oder Creme benötigen Sie daher ein ärztliches Rezept, um Pillen zu kaufen. Beachten Sie, dass nur der Arzt und niemand sonst das Schema des Drogenkonsums bemalen sollte.

Acyclovir-Tabletten weisen eine relativ geringe Bioverfügbarkeit auf, die nur 15 bis 30% beträgt. Trotzdem dringt das Medikament perfekt in die Organe und biologischen Flüssigkeiten des Körpers ein. Bitte beachten Sie, dass weder die Blut-Hirn- noch die Plazentaschranke ein Hindernis für den Wirkstoff darstellt. Dies bedeutet, dass Acyclovir bei oraler Einnahme in die Liquor cerebrospinalis und in das fötale Blutsystem und in die Muttermilch eindringt.

Ich möchte darauf hinweisen, dass Sie es während der Behandlung mit Acyclovir jederzeit unabhängig von der Mahlzeit einnehmen können. Das Medikament wird mit der gleichen Rate aufgenommen, unabhängig davon, ob Sie es auf nüchternen Magen getrunken haben oder nach einem herzhaften Abendessen.

Acyclovir-Tabletten: Standarddosierungen für Kinder

Die Behandlung mit Acyclovir hängt von der jeweiligen Krankheit ab. Sehen wir uns also an, wie Acyclovir für Kinder mit Herpesvirusinfektion verabreicht werden kann.

Labial Herpes (Läsionen der Perioralregion)

Für Kinder mit geschwächtem Immunsystem wird die Verwendung von 1 Gramm Acyclovir pro Tag, aufgeteilt in 3-5 Dosen, in regelmäßigen Abständen empfohlen. Der Verlauf der Behandlung hängt von der Schwere der Infektion ab und beträgt in der Regel 7 bis 14 Tage.

Herpetische Gingivostomatitis (Schädigung der Mundschleimhaut und des Zahnfleisches)

HIV-infizierten Kindern mit schwerer Gingivostomatitis wird empfohlen, dreimal täglich 20 mg Acyclovir pro Kilogramm Körpergewicht zu nehmen. Die Behandlungsdauer beträgt 7 bis 14 Tage. Die maximale Dosierung des Arzneimittels gemäß den Anweisungen - 400 mg Acyclovir pro Tag.

Etwas niedrigere Dosierung für immunkompetente, dh im Allgemeinen gesunde Kinder: 15 mg pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag. Gleichzeitig ist die Anwendungsvielfalt fünfmal täglich, und die Therapie bei Stomatitis oder Gingivitis mit Acyclovir beträgt eine Woche.

Ich möchte anmerken, dass Stomatitis und Gingivitis nicht immer viraler Natur sind. Oft wird die Krankheit durch Bakterien oder Pilze verursacht. Daher ist die Einnahme von Acyclovir ohne ärztliche Empfehlung ein großer Fehler, der möglicherweise die Genesung verzögert.

Prävention wiederkehrender herpetischer Augeninfektionen

Bei periodisch wiederkehrenden Episoden von herpetischer Blepharitis, Keratitis, Iritis wird empfohlen, bei Kindern über 12 Jahren zweimal täglich 400 mg Acyclovir einzunehmen. In einigen Fällen bevorzugen die Ärzte die Dosierung von 80 mg pro Kilogramm Körpergewicht in drei Dosen.

Der optimale Behandlungsverlauf ist noch unklar. Meistens ist die Behandlung lang und dauert 12-18 Monate.

Bei immunkompetenten Kindern, die älter als zwei Jahre sind, beträgt die therapeutische Dosis von Acyclovir viermal täglich 20 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Die Behandlung ist kurz - nur fünf Tage.

Bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg wird empfohlen, viermal täglich 800 mg Acyclovir für 5 Tage einzunehmen.

Die Therapie der Windpocken mit Acyclovir ist am effektivsten, wenn sie gleichzeitig mit den ersten frühen Symptomen der Erkrankung beginnt (innerhalb von 24 Stunden nach Ausbruch des Ausschlags).

Die Behandlung sollte innerhalb von 48 Stunden nach dem ersten Hautausschlag beginnen.

Immunkompetenten Kindern über 12 Jahren wird empfohlen, Acyclovir 800 mg Tabletten fünfmal täglich über fünf bis zehn Tage einzunehmen.

Dosierungen von Aciclovir für Erwachsene

Wie bei der Behandlung von Kindern, bei Herpesinfektionen bei Erwachsenen, hängt der Verlauf der Therapie mit Acyclovir von der Erkrankung ab.

Herpetische Läsionen an Haut und Schleimhäuten

Bei der Lokalisierung der Ausschlagselemente auf den Schleimhäuten des Mundes und der Haut beträgt die Dosierung 400 mg Acyclovir alle vier Stunden (dh fünfmal täglich). Die Behandlung dauert ein bis zwei Wochen.

Das Behandlungsschema für die häufigste Manifestation von Herpes - an den Lippen und im perioralen Bereich - ist sehr einfach. Sie können die Intensität des Ausschlags reduzieren und die Heilung beschleunigen, indem Sie fünfmal täglich 400 mg Acyclovir einnehmen. Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt fünf Tage.

Herpetische Keratitis und andere ophthalmische Manifestationen

Zur Behandlung von ophthalmischen Manifestationen werden fünfmal täglich 400 mg Acyclovir verwendet. Die Besonderheit des therapeutischen Verlaufs ist seine Dauer, die für die Prävention von Rückfällen sehr wichtig ist.

Zur Vorbeugung von Augeninfektionen gehört die Verwendung von 400 mg Acyclovir zweimal täglich für 12 bis 18 Monate.

- Behandlung der ersten Episode.

Gemäß den Empfehlungen des Herstellers beträgt der Therapieverlauf für das erste Auftreten von Läsionen alle vier Stunden (fünfmal täglich) 200 mg Acyclovir über einen Zeitraum von 10 Tagen.

Die meisten Experten halten sich jedoch an ein alternatives Schema - 400 mg dreimal täglich oder 200 mg fünfmal täglich für 7–10 Tage. Wenn die Symptome am Ende des Kurses anhalten, kann die Behandlung mit Acyclovir fortgesetzt werden.

- Behandlung wiederholter Episoden.

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von oralem Aciclovir beträgt die Behandlungsdauer dreimal täglich 400 mg oder zweimal täglich 800 mg für 3-5 Tage.

Je früher mit der Behandlung von rezidivierendem Herpes genitalis begonnen wird, desto wirksamer ist die Behandlung. Daher ist es notwendig, Acyclovir sofort nach den ersten Anzeichen eines Rückfalls zu nehmen.

Die Dosis von Acyclovir für Windpocken bei Erwachsenen beträgt 20 mg pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 4 Dosen. Die Behandlung dauert fünf Tage. Die Wirksamkeit der Therapie hängt vom frühen Behandlungsbeginn ab. Wenn die ersten Anzeichen von Windpocken auftreten, sollten Sie daher mit der Einnahme von Acyclovir beginnen.

Acyclovir-Dosierung für Herpes zoster beträgt 800 mg alle vier Stunden für 7–10 Tage. Die Behandlung sollte innerhalb der ersten 48 Stunden nach Auftreten des Ausschlags beginnen.

Wann sollten Sie Acyclovir nicht anwenden?

Kontraindikationen für die Anwendung von Creme und Salbe Acyclovir:

Wir haben bereits erwähnt, dass externe Dosierungsformen sehr sicher sind. Dies wird durch die Tatsache bestätigt, dass es einfach keine Gegenanzeigen für die Verwendung von Acyclovir-Creme oder Salbe gibt. Natürlich außer dem einzigen:

1. das Vorhandensein einer individuellen Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir.

In der Regel ist eine individuelle Reaktion sehr unwahrscheinlich. Wenn Sie noch nie Allergien (z. B. allergische Rhinitis und andere Symptome) gegen Arzneimittel sowie Vaseline, Lanolin und andere Salbenkomponenten erlebt haben, können Sie sicher äußeres Aciclovir verwenden.

Kontraindikationen für die Verwendung von Aciclovir-Tabletten:

2. Stillzeit.

Es ist erwiesen, dass das Medikament perfekt in die Muttermilch eindringt. Daher ist die Verwendung von Tabletten Acyclovir während der Stillzeit besser zu verweigern.

3. individuelle Überempfindlichkeit.

Die Wahrscheinlichkeit einer allergischen Reaktion beträgt weniger als 1%.

Kann Acyclovir während der Schwangerschaft angewendet werden?

Die Wirkung von Acyclovir auf den Schwangerschaftsverlauf beim Menschen ist nicht gut verstanden. Das Fehlen einer umfassenden Forschung ist nicht mit der Auslassung des Herstellers verbunden, sondern mit der ethischen Komponente solcher Tests. Tierversuche bestätigten jedoch das Fehlen negativer Auswirkungen von Acyclovir auf den Fötus.

Darüber hinaus zeigten Post-Marketing-Tests auch keine negativen Auswirkungen dieses Instruments auf den Verlauf der Schwangerschaft. Auf die Frage, ob es möglich ist, während der Schwangerschaft mit Acyclovir behandelt zu werden, werden wir wie folgt antworten: Das Medikament gehört zur Kategorie B und kann unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen von Acyclovir: Was ist zu erwarten?

Nebenwirkungen von Acyclovir Exterior Forms

  • lokale Reaktion.

Es ist sehr kurzfristig und äußert sich durch Rötung, Juckreiz oder Kribbeln in den Anwendungsbereichen. Es geht innerhalb weniger Minuten von selbst;

In weniger als 0,1% der Fälle bei sensibilisierten, also sensiblen Patienten möglich.

Nebenwirkungen von Acyclovir-Tabletten und Injektionen

sehr oft (mehr als 12% der Fälle)

oft (1-10% der Fälle)

  • Übelkeit (2-5%).
    Die Wahrscheinlichkeit von Übelkeit ist bei Langzeitbehandlung mit hohen Dosen Acyclovir viel höher;
  • Erbrechen (weniger als 3% der Patienten).
    Wenn Erbrechen auftritt, benachrichtigen Sie den behandelnden Arzt. Möglicherweise müssen Sie auf die parenterale Anwendung von Acyclovir umstellen.
  • Durchfall (2-3% der Fälle).
    Angemessene Reaktion auf Stuhlerkrankungen - Hinzufügen von Loperamid-haltigen Antidiarrhoe-Medikamenten zum Behandlungsschema;
  • Kopfschmerzen (2% der Fälle).
    Die Verwendung von Analgetika kann diesen negativen Effekt ausgleichen.

selten (weniger als 1% der Fälle)

  • Magenschmerzen;
  • Stimmungsstörungen;
  • Anämie;
  • verminderter Appetit;
  • Schwindel;
  • Müdigkeit;
  • DIC-Syndrom

Analoga von Acyclovir: was soll man wählen?

In jeder, auch in den schäbigsten Apotheken, können Sie leicht mehrere Analoga von Acyclovir finden. Große Netzwerkapotheken bieten Ihnen Dutzende Generika. Interessanterweise kann der Preis verschiedener Analoga zweimal und sogar noch mehr schwanken.

Versuchen wir, die gebräuchlichsten Analoga von Acyclovir aufzulisten:

1. Zovirax - das hochwertigste und teuerste Medikament, das von Glaxo hergestellt wird. Zovirax ist als Augensalbe, 5% ige Creme oder Tabletten mit 200 mg Acyclovir erhältlich. Darüber hinaus ist das Medikament als Pulver zur Injektion erhältlich.

Bewertungen von Ärzten zeigen, dass Zovirax eines der effektivsten Analoga von Acyclovir ist.

2. Virolex ist auch ein sehr hochwertiges und recht teures generisches Acyclovir der slowakischen Firma KRKA. Es gibt Augensalbe, Creme und 200 mg Tabletten.

3. Acyclovir-Hexal ist eine demokratischere Option, die von der deutschen Firma Hexal produziert wird. Verkauft in Form von 5% Sahne.

4. Acyclovir-Akos der russischen Firma Synthesis wird in Form von 5% Salbe und 200 mg Tabletten angeboten.

5. Acyclovir Acre, der die russische Vereinigung Akrihin herstellt, ist in Form von 5% igen Salben und Tabletten mit 200 und 400 mg erhältlich.

6. Option "Forte", hergestellt von Obolensky, sind Tabletten mit einem Gehalt von 400 mg Acyclovir.

Beachten Sie, dass traditionell aus Russland hergestellte Produkte vor dem Hintergrund erschwinglicher Preise von recht hoher Qualität sind.

Und schließlich erinnern wir uns: Um sowohl äußere als auch innere Formen von Acyclovir zu lagern, sollte es an einem dunklen Ort bei Raumtemperatur liegen.

Der obige Artikel und die Kommentare der Leser dienen nur zu Informationszwecken und erfordern keine Selbstbehandlung. Sprechen Sie mit einem Spezialisten über Ihre eigenen Symptome und Krankheiten. Bei der Behandlung mit einem Arzneimittel sollten Sie immer die Anweisungen in der Packung sowie den Rat Ihres Arztes als Hauptrichtlinie verwenden.

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Acyclovir - Anweisungen, Anwendung, Bewertungen

Acyclovir (Aciclovir, Zovirax, Zovirax) ist ein antivirales Medikament, das besonders wirksam gegen Herpes-Simplex-Viren, Herpes Zoster (Wunde) und Windpocken ist. Acyclovir ist ein Analogon des Purinnucleosids von Desoxyguanosin, einem normalen Bestandteil der DNA.

Der Entwickler von Acyclovir - US-amerikanischer Pharmakologe Gertrude Elyon [1] - wurde 1988 mit dem Nobelpreis für Physiologie und Medizin für die Entwicklung von Prinzipien zur Entwicklung von Medikamenten für "molekulare Ziele", darunter Acyclovir, ausgezeichnet.

Wirkstoff

Der gleichnamige Wirkstoff Acyclovir wird durch Natriumsalz dargestellt. Es ist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Chemische Formel: C8H11N5O3. Name: 2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (und in Form eines Natriumsalzes).

Wirkmechanismus

Die antivirale Aktivität des Arzneimittels hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Synthese von viraler DNA zu hemmen. Nicht alle Viren sind jedoch empfindlich gegen Acyclovir. Dieses Medikament ist gegen Mitglieder der Herpesvirus-Familie wirksam.

Diese Familie umfasst 2 Haupttypen:

  • Herpes-simplex-Virus Typ I. Wegen der charakteristischen Ulzerationen am roten Rand der Lippen wird es gewöhnlich als labial bezeichnet.
  • Herpesvirus Typ II. Ähnliche Hautausschläge an der Schleimhaut der Genitalien, bei Männern - am Peniskopf, bei Frauen - in der Vulva.
  • Der Erreger der Windpocken. Menschen, die an dieser Krankheit leiden, können Gürtelrose verursachen.
  • Epstein-Bar-Virus. Der Erreger der infektiösen Mononukleose und des Lymphoms Burkit.
  • Cytomegalovirus. Betroffen sind die Organe der Bauchhöhle, die Speicheldrüsen und die Augen.

Methoden der Übertragung dieser Viren mit verschiedenen: Kontakt, Luft, Genital, Intrauterin, Posthemotransfusion (durch transfundiertes Blut). Genauso vielfältig sind die Manifestationen einer herpetischen Infektion der Schleimhäute und inneren Organe. Viele neigen dazu, die Gefahr dieser Viren, insbesondere Herpes Simplex, zu unterschätzen. Schnell vorbeiziehende Geschwüre an den Lippen wecken keine Angst. Und vergebens. Die unkontrollierte Ausbreitung des Herpesvirus führt zu schweren Schäden am Zentralnervensystem und den inneren Organen. Darüber hinaus sind Herpes-simplex- und Cytomegalovirus-Viren in der TORCH-Gruppe enthalten. Diese Infektionsgruppe wird in utero übertragen und ist eine ernsthafte Bedrohung für die Gesundheit und Vitalität des Fötus.

Herpesviren enthalten DNA. Jedes Viruspartikel (Virion) ist mit einem doppelsträngigen DNA-Strang ausgestattet. Wie andere Viren dringen sie durch einen Defekt in der Zellmembran in die Zelle ein. Ferner erfolgt die mehrfache Replikation (Verdopplung) der ursprünglichen viralen DNA, die Vermehrung von Virionen in einem geometrischen Verlauf und der nachfolgende Zelltod. Die DNA-Replikation wird unter Beteiligung des Enzyms DNA-Polymerase durchgeführt. Die intrazelluläre Reproduktion von Virionen wird vom Immunsystem stark unterdrückt. Alle Immunschwächezustände (schwere Komorbiditäten, Stress, Hypothermie, Trauma, HIV und vieles mehr) führen jedoch zur Aktivierung von Viren mit geeigneten klinischen Manifestationen.

Nukleinsäuren. DNA und RNA, sowohl menschlich als auch viral, sind komplexe Ketten, in die stickstoffhaltige Basen eingebaut sind. Die Abfolge der stickstoffhaltigen Basen in der DNA-Kette bestimmt die Spezifität von Individuen und Spezies des Makro- und Mikroorganismus. Stickstoffhaltige Basen bilden in Kombination mit Kohlenhydraten (Ribose oder Desoxyribose) Nukleoside. Eines der Nukleoside, Thymidin, wird unter der Wirkung des Enzyms Thymidinkinase in Desoxythymidin aktiviert. Diese Substanz ist in der Kette der replizierten DNA enthalten.

Acyclovir hat als synthetische Verbindung eine große Affinität für Thymidin. Daher interagiert es mit Thymidinkinase. Unter der Wirkung dieses Enzyms wird es konsequent in Aciclovirmono, -di und -triphosphat umgewandelt. Acyclovir-Triphosphat ist in eine Kette von replizierter DNA eingebettet, wodurch es beschädigt wird. Es hemmt jedoch die virale DNA-Polymerase. Infolgedessen wird die virale DNA-Replikation unterbrochen und das Virus vermehrt sich nicht. Klinisch äußert sich dies in der Tatsache, dass der Hautausschlag sich nicht in neue Bereiche ausbreitet und die vorhandenen Ulzerationen schnell heilen. Der lokale Schmerz lässt nach, die häufigsten Anzeichen einer Herpesinfektion wie Fieber und Unwohlsein werden beseitigt. Komplikationen der inneren Organe werden gewarnt.

Der therapeutische Wert von Acyclovir liegt darin, dass es das Immunsystem stärkt und dadurch die Zerstörung von Viren weiter stimuliert. Das Medikament zeigt seine Eigenschaften sowohl im gesamten Organismus (in vivo) als auch im Labor in vitro (in vitro). Es ist für die topische Anwendung in Problembereichen, für den internen Gebrauch und für die Injektion geeignet. In diesem Fall schädigt der Wirkstoff die Zellen des Mikroorganismus nicht, d. H. Person Es reagiert nur mit viraler Thymidinkinase und hemmt nur virale DNA-Polymerase. Gleichzeitig lohnt es sich nicht zu hoffen, dass Acyclovir alle Viruspartikel im Körper vollständig zerstört.

Unter dem Strich „verstecken“ sich die Herpesviren, die intrazelluläre Parasiten sind, innerhalb der Zelle und „krabbeln“ unter ungünstigen Bedingungen, begleitet von Immunschwäche, aus. Deshalb gelangt das Virus in den menschlichen Körper hinein und bleibt bis zum Ende des menschlichen Lebens in ihm. Diese verborgene Präsenz wird als Persistenz bezeichnet. Beispielsweise ist das Herpes-simplex-Virus Typ I am häufigsten im Gehirngewebe lokalisiert, Typ II wird häufiger in den Nerven des Beckenplexus gefunden und der Erreger der Gürtelrose befindet sich in der Substanz des Rückenmarks. Gleichzeitig kann sich das Virus über Jahre und sogar Jahrzehnte nicht unter dekadierenden Bedingungen aktivieren.

Das aktive Virus entlang der Nervenfasern breitet sich auf die Haut und die Schleimhäute aus, wo die entsprechenden Manifestationen auftreten. Acyclovir beseitigt diese Manifestationen einer Virusinfektion und verhindert deren weitere Verbreitung, aber das Virus zerstört sie nicht vollständig. Darüber hinaus ist seine Wirksamkeit gegen Cytomegalovirus ziemlich umstritten. Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung gegen Cytomegalovirus-Infektionen eingesetzt. Und für die Behandlung gibt es aktivere Medikamente. Im Laufe der Zeit entwickelt sich die Abhängigkeit von Acyclovir aufgrund der Resistenz gegen Viren gegen dieses Medikament. Anscheinend ist dies auf einen Mangel oder eine Verletzung der Struktur der viralen Thymidinkinase zurückzuführen, eine Verletzung der Struktur der viralen DNA-Polymerase bei längerem Gebrauch des Arzneimittels.

Geschichte der Schöpfung

Acyclovir wurde 1974 von Mitarbeitern des britischen Pharmaunternehmens Glaxo Smith Kline gegründet, das damals Wellcome Research Laboratories hieß. In den ersten vier Jahren haben die Erfinder der Droge ihre Entdeckung nicht angekündigt. Daten zu Acyclovir wurden erst 1977 veröffentlicht. 1982 wurde das Medikament unter dem Handelsnamen Zovirax offiziell für die Verwendung in der klinischen Praxis empfohlen. Zovirax wurde zunächst in Form von Salben für die äußerliche Anwendung hergestellt. Etwas später erschienen Tablets, die heute beliebt sind. Derzeit wird Acyclovir unter verschiedenen Synonymnamen in Russland und im Ausland verwendet.

Interessante Fakten

Der eigentliche Schöpfer der Droge ist Howard Schaeffer. Der Nobelpreis "Für die Entdeckung wichtiger Prinzipien der Arzneimitteltherapie" wurde 1988 jedoch nicht an ihn, sondern an seine Mitarbeiterin Gertrude Elyon vergeben.

Synthesetechnologie

Acyclovir-Derivate werden durch Alkylierung von 2,6-Dichlorpurin-2-benzoyloxylchlormethylether in speziellen aprotischen Lösungsmitteln unter basischer Katalyse erhalten. Die resultierende Substanz wird in einer Hammermikromühle gründlich zerkleinert. Für die Herstellung von Tabletten verwendete Hilfsstoffe: Polyethylenglykol, Cellulose, Aerosil, Maisstärke, Magnesiumstearat, Polyvinylpyrrolidon. Zur Herstellung von Salben wurde Polyethylenglykol, Polypropylenglykol, Emulgator Nr. 1 verwendet.

Formen der Freigabe

  • Tabletten 200 und 400 mg;
  • Pulver zur Herstellung von Injektionen von 250 mg in Durchstechflaschen mit 10 ml;
  • Augensalbe 3%;
  • Salbe 5% und Creme 5% für die Anwendung auf der Haut.

Zovirax ist der erste Markenname dieses Medikaments. Es wird in Form von Tabletten, Salben, Creme und injizierbarem Pulver von Niederlassungen von Glaxo Smith Kline in verschiedenen Ländern hergestellt in Großbritannien, Polen, Italien. Unter dem Namen des Wirkstoffs Acyclovir produzieren viele russische Unternehmen Akrikhin, Ozone Obolensky, Veropharm und andere. Es gibt auch deutsche Acyclovir Hexal und Kroatische Acyclovir Belupo.

Synonyme für den Wirkstoff Acyclovir:

  • Virolex - Tabletten 200 mg, Augensalbe 3%, Salbe und Creme zur äußerlichen Anwendung 5%, Pulver zur Injektion. Krka, Slowenien.
  • Medovir - Pulver zur Injektion. 250 mg. Medokemi, Zypern.
  • Gerperax - Salbe 5%. Micro Labs, Indien.
  • Herpferon - Salbe 5%. Firn M, Russland.
  • Atsigerpin - Salbe 5%. Liffors, Indien.
  • Supraviraran - Sahne 5%. Grünental, Deutschland.
  • Atsiklostad - Sahne 5%. Stada, Deutschland.
  • Herpesin - Pulver zur Injektion. Lahema, Tschechische Republik.
  • Herpevir - 2,5% Salbe zur äußerlichen Anwendung. Arterium Corporation, Ukraine.
  • Acivir - Tabletten 200 mg, 5% Creme. Norton, Italien.
  • Geviran-Tabletten 200, 400 und 800 mg. Polpharma, Polen.
  • Vivoraks - Tabletten von 200 mg, Creme von 5%. Cadila Pharmaceuticals Ltd., Indien.
  • Agerp - Creme 5%. Sperko, Ukraine.

Neben Acyclovir werden antivirale Medikamente einer neuen Generation eingesetzt - Ganciclovir, Valacyclovir, Valganciclovir, Panciclovir. Die Wirkstoffe sind unterschiedlich. Sie sind im Vergleich zu Acyclovir in einer Reihe von Parametern günstig. Diese Medikamente sind wirksamer gegen Cytomegalovirus- und Herpesviren. Sie sind bioverfügbarer, sie halten länger und sind bequemer zu verwenden.

Hinweise

  • Schädigungen der Haut und der Schleimhäute durch Viren des Herpes simplex Typ I und II, einschl. und Herpes genitalis
  • Prävention von Exazerbationen und Wiederauftreten von Herpes simplex bei Personen mit normalem Immunstatus und Immundefektzuständen
  • Behandlung von primären und wiederkehrenden Infektionen durch Windpocken, Erreger und Gürtelrose
  • Kombinierte Therapie von Immundefektzuständen, einschließlich HIV
  • Prävention der Zytomegalievirus-Infektion bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterziehen.

Dosierung

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von den Indikationen, der Freisetzungsform und dem Alter des Patienten ab.

  • Bei der Behandlung von Haut- und Schleimhautmanifestationen der Typen Herpesvirus 1 und 2 nehmen Sie tagsüber im Abstand von 4 Stunden fünfmal täglich 200 mg-Tabletten und im Abstand von 8 Stunden nachts. Die Behandlung dauert in der Regel 5 Tage, kann aber bis zu 10 Tage verlängert werden. Bei der Behandlung von Immundefekten nehmen Sie 400 mg 4-mal täglich ein. Tabletten werden zu den Mahlzeiten oder unmittelbar danach eingenommen. Mit Wasser trinken. Zur Prophylaxe wird Acyclovir 200mal viermal täglich (alle 6 Stunden) oder 400 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden) eingenommen. In einigen Fällen können Sie die niedrigere Dosis einschränken - 200 mg 2-3 Mal pro Tag.
  • Die Behandlung von Windpocken und Gürtelrose bei Erwachsenen wird in einer Dosis von 800 mg 5-mal täglich durchgeführt. Die Behandlung dauert 7-10 Tage. Bei Kindern wird das Medikament in einer Dosis von 20 mg / kg viermal täglich für 5 Tage verordnet. Eine Einzeldosis für Kinder sollte 800 mg nicht überschreiten. Normalerweise ist die Dosis für Kinder ab 3 Jahren die gleiche wie für Erwachsene. Bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Acyclovir-Dosis dreimal täglich auf 200 mg zu reduzieren.
  • Intravenös verabreicht wird Zovirax bei schwer komplizierten Herpesinfektionen sowie bei Immunschwächezuständen. Das Arzneimittel wird 2-3 mal täglich mit einer Rate von 5-10 mg / kg Körpergewicht verabreicht. Der Inhalt des Fläschchens (250 mg Pulver) wird gründlich in 10 ml Natronlauge gelöst. Lösung. Dann wird der Wirkstoff mit einer Rate von 5 mg / ml, jedoch nicht weniger als 100 ml Lösungsmittel, weiter verdünnt. Die Infusion (intravenöser Tropfen) wird langsam über 1 Stunde durchgeführt. Für die Infusion können Sie ein spezielles Gerät verwenden.
  • Salbe und Creme werden 5-6 mal am Tag in regelmäßigen Abständen (1 Stunde) für 5-10 Tage auf die betroffene Haut aufgetragen. Augensalbe für herpetische Keratitis (Hornhautentzündung) wird 5-mal täglich alle 4 Stunden für 7-10 Tage in den Bindehautsack gegeben.

Pharmakodynamik

Bei einer internen Aufnahme beträgt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels 15-30%. Bindung an Plasmaproteine ​​- 9-33%. Die maximale Plasmakonzentration, die erforderlich ist, um eine antivirale Wirkung sicherzustellen, wird nach 1-2 Stunden erreicht. Die Mahlzeit beeinflusst diesen Indikator nicht. Das Medikament wird in der Leber zu einem inaktiven Metaboliten von 9-Carboxymethoxymethylguanin metabolisiert. Acyclovir wird fast vollständig mit den Nieren (84%) oder als Metabolit (14%) ausgeschieden. Weniger als 2% des Arzneimittels werden durch den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Im Falle einer Nierenfunktionsstörung kann sie auf 20 Stunden verlängert werden.

Nebenwirkungen

  • CNS: Kopfschmerzen, Schwindel, allgemeine Schwäche, Verwirrung, Zittern der Gliedmaßen, Halluzinationen, Psychosen, Koma;
  • GITÜbelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Gelbsucht, Hepatitis;
  • Atemwege: Kurzatmigkeit;
  • Haut: peripheres Ödem, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Alopezie, Hautnekrose (wenn das Medikament unter die Haut geht);
  • Blut: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, erhöhte Bilirubinwerte, Harnstoff, Kreatinin, Leberenzyme;
  • Sinnesorgane: Sehstörungen.

Diese Nebenwirkungen werden vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz selten beobachtet und verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels schnell.

Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegen Aciclovir;
  • Kinder unter 3 Jahren

Wechselwirkung mit anderen Drogen

  • Immunstimulanzien - die Wirkung von Aciclovir verbessern;
  • Probenicid - verlangsamt die Ausscheidung von Acyclovir;
  • Nephrotoxische Medikamente (Antibiotika, Chemotherapeutika) - Weitere Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit

Acyclovir dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Obwohl die toxische Wirkung von Acyclovir auf den Fötus nicht nachgewiesen wurde, wird diese während der Schwangerschaft mit äußerster Vorsicht verordnet, wobei das Verhältnis der Leistungen zur Mutter und das Risiko für den Fötus sorgfältig bestimmt werden. Acyclovir geht in die Muttermilch über. Deshalb, wenn seine Verabredung stillte.

Lagerung

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Haltbarkeit - 5 Jahre. Die vorbereitete Lösung zur intravenösen Infusion sollte innerhalb von 12 Stunden verwendet werden. Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Acyclovir

Acyclovir (Aciclovir, Zovirax, Zovirax) ist ein antivirales Medikament, das insbesondere gegen Herpes-simplex-Viren, Herpes Zoster (Zoster) und Windpocken wirksam ist. Acyclovir ist ein Analogon des Purinnucleosids von Desoxyguanosin, einem normalen Bestandteil der DNA.

Der Entwickler von Acyclovir - US-amerikanischer Pharmakologe Gertrude Elyon [1] - wurde 1988 mit dem Nobelpreis für Physiologie und Medizin für die Entwicklung von Prinzipien zur Entwicklung von Medikamenten für "molekulare Ziele", darunter Acyclovir, ausgezeichnet.

Inhalt

Aufgrund der Ähnlichkeit der Strukturen von Acyclovir und Guanin wird Acyclovir durch virale Thymidinkinasen zu Acyclovirmonophosphat phosphoryliert, das wiederum durch Guanylatkinase der Wirtszelle zu Acyclovirdiphosphat und weiter durch Phosphoglyceratkinase Phosphoenolpyruvatcarboxylat und Phosphoolpyruvatcarboxylat durchläuft. Acyclovir-Triphosphat hemmt die virale DNA-Polymerase und konkurriert bei der Synthese von viraler DNA mit Desoxyguanosin-Triphosphat: Wenn Acyclovir in virale DNA eingebaut wird, wirkt es als Terminator und blockiert die Synthese der Kette.

Das Medikament wirkt selektiv auf die Synthese von viraler DNA. Die Replikation der DNA der Wirtszelle (humane Zelle) hat auf Acyclovir-Triphosphat praktisch keinen Einfluss.

Vom Magen-Darm-Trakt aufgenommen, Bioverfügbarkeit - 10-20%. Die Bindung an Plasmaproteine ​​- 9-33%, die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis - etwa 50% der Konzentration im Plasma, dringt in die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranken ein.

Es wird in der Leber metabolisiert, der Hauptmetabolit ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, etwa 84% werden unverändert von den Nieren und 14% als Metabolit ausgeschieden.

Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, verursacht durch Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2, sowohl primär als auch sekundär, einschließlich Herpes genitalis. Acyclovir mit Herpes verhindert die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags, verringert die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeraler Komplikationen, beschleunigt die Krustenbildung, verringert die Schmerzen in der akuten Phase des Herpes zoster Varicella zoster.

Es wird auch verwendet, um primäre und wiederkehrende Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus der Typen 1 und 2 verursacht werden, bei Patienten mit normalem und geschwächtem Immunstatus, einschließlich Immundefekten bei HIV-Infektionen, zu verhindern.

Das Medikament hat auch eine immunstimulierende Wirkung. Acyclovir intravenös, oral und topisch (als Salbe oder Creme) auftragen.

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir, Ganciclovir oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

Das Medikament ist während der Stillzeit erlaubt, weil das Risiko des Eindringens in die Muttermilch ist minimal [2].

Mit Sorgfalt - Dehydrierung, Nierenversagen, neurologische Störungen, auch in der Geschichte.

Das Medikament wird normalerweise gut vertragen. Auf der Seite des Gastrointestinaltrakts: in Einzelfällen - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Im Blut: vorübergehende leichte Erhöhung der Aktivität der Leberenzyme, selten leichte Erhöhung des Harnstoff- und Kreatinspiegels, Hyperbilirubinämie, Leukopenie, Erythropenie. Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Kopfschmerzen, Schwäche; In einigen Fällen Zittern, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Halluzinationen. Allergische Reaktionen: Hautausschlag. Andere: selten - Alopezie, Fieber.