Acyclovir in Form von Ampullen: Informationen zum Arzneimittel und Gebrauchsanweisung

Das Mittel umfasst die komplexe Therapie von Herpes-simplex-Infektionen des ersten und zweiten Typs (an den Lippen bzw. Genitalien) sowie das Varicella-Zoster-Virus (eine Herpes-Infektion des dritten Typs, die Windpocken verursacht).

Es ist bekannt, dass Herpes nicht vollständig geheilt werden kann, aber mit Hilfe eines gut ausgewählten Therapieplans kann eine langfristige Remission erreicht werden, das heißt, die Häufigkeit von Exazerbationen kann erheblich reduziert werden. Herpesviren der ersten und zweiten Art betreffen hauptsächlich die Haut und die Schleimhäute, seltener geschädigte innere Organe, das zentrale Nervensystem.

Bei einer Herpesinfektion der ersten Art tritt meistens der sogenannte "orale" Herpes (oder die bekannte "Erkältung auf den Lippen") auf, seltener verursacht dieses Mittel Herpes genitalis. Die Herpeskrankheit der zweiten Art wird sexuell übertragen und ist die Ursache für Herpes genitalis.

Das klinische Bild von Herpes reduziert sich auf das Auftreten schmerzhafter Papeln und Geschwüre im betroffenen Bereich. Das Virus ist zu dem Zeitpunkt, zu dem die Symptome auftreten, am ansteckendsten, kann jedoch auch übertragen werden, wenn sie nicht vorhanden sind.

Es ist zu beachten, dass die Herpesinfektion des zweiten Typs das Risiko einer Infektion und der Übertragung des Human Immunodeficiency Virus (HIV) erhöht.

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Erhältlich in Glasbehältern von 250 mg zur intravenösen Verabreichung. Eine 20 ml Flasche enthält 250 mg des Wirkstoffs. Flaschen mit fünfzig und einhundert Milliliter fassen 500 bzw. 1000.

Pharmakologische Wirkung

Das Medikament zeigt gute Ergebnisse bei der Behandlung von Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2 sowie von Varietzel-Zoster (Windpocken). Nach Eintritt in die mit einem Infektionserreger infizierte Zelle durchläuft der Wirkstoff eine Phosphorylierung, um Acyclovir-Triphosphat freizusetzen. Letzteres hemmt die infektiöse DNA-Polymerase und verhindert die weitere Synthese von Desoxyribonukleinsäure.

Pharmakokinetik

Bei Erwachsenen beträgt die maximale Plasmakonzentration nach stündlicher Infusion in einer Menge von 2,5 mg, 5 mg und 10 mg pro Kilogramm Körpergewicht 5,1 μg, 9,8 μg und 20,7 mg in einem Milliliter. Nach sieben Stunden fällt der Konzentrationswert auf 0,5, 0,7 bzw. 2,3.

Bei Säuglingen unter drei Monaten mit der Einführung von zehn Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht für eine Stunde mit 8-stündigen Pausen beträgt die maximale Konzentration 13,8 Mikrogramm in einem Milliliter Blut, die minimale Konzentration beträgt 2,3 Mikrogramm pro Milliliter.

Der Wirkstoff durchdringt die plazentale und physiologische Barriere zwischen dem Kreislaufsystem und dem Zentralnervensystem. Der Gehalt an Acyclovir in der Flüssigkeit beträgt 50% der im Plasma aufgezeichneten Menge. Der Wirkstoff dringt in die Muttermilch ein.

Es wird keine negative Wirkung auf menschliche Zellen beobachtet. Das Medikament wird durch Filtration und Sekretion über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2,9 Stunden, für Kleinkinder 3,8. Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen erhöht sich die Halbwertszeit mit Hämodialyse auf 19,5 Stunden - auf 5,37. Die renale Ausscheidung von Arzneimitteln übersteigt die Ausschüttung von Kreatinin deutlich, was auf eine Eliminierung des Arzneimittels durch glomeruläre Filtration und Tubulussekretion hindeutet.

Wirkmechanismus

Der molekulare Mechanismus der antiviralen Wirkung liegt in der kompetitiven Beziehung zwischen Thymidinkinase (ein Enzym aus der Gruppe der durch Herpesviren synthetisierbaren Kinasen) eines Infektionserregers und schrittweise Phosphorylierung, wodurch Mono-, Di- und Triphosphat gebildet werden. Acyclovir-Triphosphat ersetzt Desoxyguanosin in viraler DNA, hemmt die Aktivität der DNA-Polymerase und unterbricht den Replikationsprozess.

Hinweise

Indikationen für die Verwendung von Drogen sind:

  1. Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten.
  2. Primäre und wiederholte Infektionen durch das Varicella-Zoster-Virus bei Patienten mit normaler und geschwächter Immunität.
  3. Enzephalitis durch Herpes-simplex-Infektion.
  4. Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch das Herpesvirus.
  5. Prävention von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten.
  6. Primäre und wiederholte Infektionen durch Varicella zoster bei Patienten mit normaler Immunität.
  7. Läsionen der Haut und der Schleimhäute, verursacht durch eine einfache Herpesinfektion.
  8. Keratitis durch Herpes.

Gegenanzeigen

Gegenanzeigen:

  1. Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
  2. Schwangerschaft (mit Ausnahme schwerer Infektionskrankheiten, die das Leben des Patienten gefährden).

Gebrauchsanweisung

Erwachsene zur Behandlung von Herpes-simplex-Infektionen mit stark verminderter Immunität, einschließlich eingeschränkter Resorption im Dünndarm, werden intravenös (IV) 5 mg pro Pfund Gewicht dreimal täglich alle 8 Stunden verabreicht.

Bei Erkrankungen, die durch Herpes-simplex-Infektionen (außer bei Herpes-bedingter Meningoenzephalitis) verursacht werden, werden alle 8 Stunden dreimal täglich intravenös 5 mg / kg Körpergewicht verschrieben.

Die Dosis für Herpes-Meningoenzephalitis beträgt zehn Milligramm pro Kilogramm (wenn die Nieren normal arbeiten). Die Therapie sollte so früh wie möglich beginnen.

Zur Vorbeugung gegen einfache Herpesinfektionen mit geschwächter Immunität, einschließlich nach Knochenmarktransplantation und gestörter Resorption im Darm, wurden dreimal täglich intramuskulär 5 mg pro Kilogramm Körpergewicht injiziert.

Die Dosis für Infektionen, die durch Varicella zoster verursacht werden, beträgt dreimal täglich 5 mg pro Pfund mit einer achtstündigen Pause. Bei einer geschwächten Immunität wird die Dosis auf 10 mg pro Kilogramm erhöht, wenn die Nieren normal arbeiten. Die Therapie sollte beim ersten Anzeichen eines Ausschlags beginnen.

Zur Vorbeugung der Cytomegalovirus-Krankheit (CMV) werden dreimal täglich 500 mg pro m2 vorgeschrieben. Die Behandlung dauert fünf Tage vor der geplanten Operation für das Gehirn und dreißig Tage danach.

Mit einer sehr geringen Immunität bei Erwachsenen ist die intravenöse Injektion von Acyclovir in die komplexe Therapie eingeschlossen, die Behandlung dauert einen Monat und wird dann in die Tablettenform übertragen.

Kindern von drei Monaten bis zu zwölf Jahren wird in der Regel eine Dosis verabreicht, die die Hälfte der Erwachsenendosis beträgt (250 mg pro Quadratmeter dreimal täglich).

Kinder mit verminderter Immunität zur Vorbeugung von Herpesinfektionen des ersten und zweiten Typs verschreiben dreimal täglich eine Dosis von 250 mg pro m 2. Eine ähnliche Dosis ist für die Behandlung von Windpocken bei Kindern angezeigt.

Für die Behandlung von Meningoenzephalitis und Varizellen mit Immunschwäche werden 500 mg / m2 dreimal täglich mit einer Pause von acht Stunden (wenn die Nieren normal funktionieren) verordnet.

Verwenden Sie zur Vorbeugung der CMV bei Kindern, die älter als zwei Jahre sind, die gleiche Dosierung wie bei Erwachsenen (500 mg pro m² dreimal täglich fünf Tage vor der Operation und einen Monat nach der Operation).

Die Dosierung wird im Hinblick auf die Kreatinin-Clearance ausgewählt: 5-10 mg pro Kilogramm oder 500 mg pro m² zweimal täglich mit einer Clearance von 25-50 ml pro Minute, 2,5-5 mg pro Kilogramm oder 250 mg pro m² mit einer Clearance von weniger als 10 ml pro Minute (wenn Hämodialyse durchgeführt wird oder permanente ambulante Peritonealdialyse).

Die Dauer des Kurses wird vom Zustand des Patienten und seiner Reaktion auf die durchgeführte Behandlung bestimmt. Das Tool wird fünf bis sieben Tage lang in / eingeführt. Bei Meningoenzephalitis dauert der Kurs zehn Tage.

Bedingungen für die Herstellung der Infusionslösung

Der Inhalt einer Flasche enthält 250 mg gelöst in 10 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Kochsalzlösung. Die resultierende Zusammensetzung wird langsam (innerhalb einer Stunde) oder als Tropfen verabreicht, wobei das resultierende Volumen (25 mg in einem Milliliter) in 40 ml Lösungsmittel (Gesamtvolumen der Flüssigkeit 50 ml, in einem Milliliter 5 mg) weiter verdünnt wird.

Zur iv-Verabreichung wird Pulver aus einer Durchstechflasche (0,5 g) in 20 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke oder in einer 0,9% igen Salzlösung verdünnt. Die Zusammensetzung wird langsam über eine Stunde oder mit einem Tropfer injiziert (die resultierende Lösung wird zusätzlich mit 80 ml Lösungsmittel gemischt, das Gesamtvolumen sollte einhundert Milliliter sein).

Zur iv-Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens (1 g) in vierzig Milliliter Wasser für Injektionszwecke oder Salzlösung verdünnt. Zur Tropfverabreichung zusätzlich mit 160 ml Lösungsmittel (insgesamt 200 ml) verdünnt.

Pulverkristalle müssen vollständig in der Flüssigkeit gelöst sein. Sie können nur frisch zubereitete Kompositionen verwenden.

Bei Verwendung von Dosierungen von bis zu fünfhundert Milligramm für Erwachsene muss das Flüssigkeitsvolumen mindestens 100 ml betragen. Wenn große Dosen verabreicht werden (bis zu tausend Milligramm), wird das Volumen erhöht.

Das Medikament wird unabhängig von der Dosierung für eine Stunde langsam in / in ein Tropfmittel eingeleitet. Für die Einspritzung können Sie eine Einspritzpumpe mit einem Flüssigkeitseinlassregler verwenden.

Überdosis

Eine Überdosierung führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Plasma und zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

  • Verwirrung;
  • Fieber;
  • Krampfsyndrom;
  • Halluzinationen;
  • Koma

Im Falle einer Überdosierung wird eine Hämodialyse durchgeführt (das Arzneimittel wird aus dem Körper entfernt).

Nebenwirkungen

Unter den Nebenwirkungen werden bemerkt:

  • erhöhte Plasmakreatininkonzentration (bei geringer Hydratation);
  • akutes Nierenversagen (in extremen Fällen);
  • lokale Entzündung bei Hautkontakt;
  • Übelkeit, Erbrechen;
  • erhöhte Leberenzyme;
  • Hautausschläge.

Kann ich während der Schwangerschaft verwenden?

Schwangere und stillende Frauen dürfen nur aus wichtigen Gründen verwendet werden. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Wechselwirkung

Wechselwirkungen von Acyclovir mit anderen Arzneimitteln, die klinisch von Bedeutung sind, wurden nicht beobachtet. Mittel, die auch über die Sekretion von Tubuli von den Nieren ausgeschieden werden, können die Konzentration des Wirkstoffs im Blut (z. B. Cimetidin) erhöhen.

Die Dosisanpassung wird aufgrund eines breiten Spektrums therapeutischer Maßnahmen nicht durchgeführt.

Die Kombination von Acyclovir und Immunsuppressiva für Organtransplantationen erhöht die Konzentration der ersten.

Besondere Anweisungen

Menschen mit Immunschwäche können eine Virusresistenz gegen das Medikament entwickeln, insbesondere während der Sekundärkurse.

Wenn die Windpocken bei einem Kind mild sind, verschreiben Sie Acyclovir nicht. Die Verwendung von Medikamenten bei Kindern mit normaler Immunität zur Vorbeugung einer Verschlimmerung von Herpesinfektionen und zur Behandlung von Herpes Zoster wird aufgrund fehlender klinischer Informationen nicht empfohlen.

Die Einnahme von Medikamenten in / für einen Monat vor der Knochenmarkstransplantation mit weiterer oraler Verabreichung verringert die Mortalität.

Während der Behandlung ist eine Rehydration erforderlich, insbesondere für ältere Menschen und bei der Anwendung großer Dosen.

Das Werkzeug hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Mechanismen, Autos usw. zu steuern.

Was sagen die Patienten?

Eine der Bewertungen zu Injektionen von Acyclovir in Ampullen:

„Mein Bruder hat eine geringe Immunität. Vor kurzem wurde ich krank mit Windpocken, die Krankheit war von Anfang an sehr hart. Sie riefen den Arzt an, er verschrieb die intravenöse Verabreichung von Acyclovir. Der Staat begann sich trotz des sehr ernsten Zustands rasch zu verbessern. Ich bin sicher, dass es die Injektionen mit Acyclovir waren, die geholfen haben. Keine Komplikationen, keine Nebenwirkungen. Der Arzt sagte, dass Acyclovir-Injektionen normalerweise für Komplikationen verschrieben werden, er entschied sich jedoch dafür, auf Nummer sicher zu gehen und ernannte sie sofort. Eine Schwester kam herein und stellte das System auf. Das Medikament hat seine Wirksamkeit bewiesen. "

Eliza, 24 Jahre alt

Patientenaufnahme-Tipps:

  1. Selbstbehandlung ist auf keinen Fall erlaubt. Dies ist ein ernstes Medikament, das nur unter strengen Indikationen angewendet werden kann (gut, verwechselt mit Salbe, die ohne Rezept erhältlich ist).
  2. Folgen Sie strikt dem vom Arzt verordneten Schema.
  3. Beachten Sie genau die Häufigkeit und Häufigkeit der Verabreichung: beispielsweise alle acht Stunden dreimal täglich.

Sie können die Merkmale von Geldern in Ampullen entsprechend den Bewertungen hervorheben. Vorteile von Acyclovir für die IV-Verabreichung:

  1. Das Fehlen toxischer Wirkungen auf den Körper.
  2. In seltenen Fällen treten Nebenwirkungen auf.
  3. Angemessener Preis
  4. Hohe effizienz
  1. Unmöglichkeit der selbständigen Nutzung (für den Aufbau des Systems ist ein qualifizierter Fachmann erforderlich).
  2. Strikte Einhaltung der Verabreichungshäufigkeit (alle 8 Stunden).
  3. Die Möglichkeit, den Effekt bei Mehrfachkurs zu schwächen.

Ungefähre Preis in Rubel, abhängig von der Form der Veröffentlichung

Im Durchschnitt kostet 0,25 g Flasche 330-350 Rubel.

Aufbewahrungsbedingungen

Die Haltbarkeit der Droge beträgt drei Jahre. Die fertige Lösung zur parenteralen Verabreichung wird nicht länger als zwölf Stunden bei einer Temperatur von 15 ° C bis 25 ° C gehalten.

Das Einbringen einer getrübten Lösung ist nicht zulässig, auch wenn bei Verdünnung Kristalle auftreten.

Diese Zusammensetzung muss durch Überprüfen des Verfallsdatums auf der Verpackung entsorgt werden. Änderungen an der Lösung können bei unsachgemäßer Speicherung (Nichteinhaltung der Speicherregeln) auftreten. Verwenden Sie keine abgelaufenen Mittel.

Apotheke Urlaub

Das Medikament ist streng rezeptpflichtig.

Analoge

Analog von Acyclovir in Flaschen - Zovirax. Die Zusammensetzung des Medikaments ist identisch. Der Unterschied liegt beim Hersteller. Zovirax wird von der italienischen Firma GlaxoSmithKline hergestellt. Die Kosten für fünf Flaschen - 1620 Rubel. Acyclovir wird vom russischen Pharmakonzern Pharmaktivy Capital LLC hergestellt. Für den Preis sind beide Medikamente ungefähr gleichwertig.

Zovirax zur Injektion - offizielle Gebrauchsanweisung

(Informationen für Profis)

Registrierungs Nummer:

Handelsname:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Chemischer Name:

Dosierungsform:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung

Beschreibung:

Lyophilisiertes Pulver von weißer oder fast weißer Farbe.

Die Zusammensetzung des Medikaments:

Wirkstoff:
Acyclovir in einer Dosis von 250 mg.

Andere Zutaten:
Natriumhydroxid, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Gruppe:

ATC-Code J05AB01.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Acyclovir ist ein synthetisches Analogon des Purinnucleosids, das die Fähigkeit besitzt, in vitro und in vivo humane Herpesviren, einschließlich Herpes Simplex Virus (HSV) Typ 1 und Typ 2, Varicella Zoster und Herpes Zoster Virus (HSV), Epstein-Virus zu hemmen Barr (EBV) und Cytomegalovirus (CMV). In der Zellkultur hat Acyclovir die ausgeprägteste antivirale Aktivität gegen HSV-1 und folgt in absteigender Reihenfolge der Aktivität: HSV-2, VZV, EBV und CMV.

Die Wirkung von Acyclovir auf Herpesviren (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) ist hochselektiv. Acyclovir ist kein Substrat für das Enzym Thymidinkinase nicht infizierter Zellen, daher ist Acyclovir für Säugetierzellen wenig toxisch. Thymidinkinase von Zellen, die mit den Viren von HSV, VZV, EBV und CMV infiziert sind, wandelt Acyclovir in Acyclovirmonophosphat um, ein Nukleosidanalogon, das dann durch die Wirkung zellulärer Enzyme sequentiell in Diphosphat und Triphosphat umgewandelt wird. Der Einschluss von Acyclovir-Triphosphat in die Kette der viralen DNA und der anschließende Kettenabbruch blockieren die weitere Replikation der viralen DNA.

Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche können langfristige oder wiederholte Therapieansätze mit Aciclovir zur Entstehung resistenter Stämme führen, sodass eine weitere Behandlung mit Aciclovir unwirksam sein kann. Die meisten der isolierten Stämme mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir zeigten einen relativ geringen Gehalt an viraler Thymidinkinase, eine Verletzung der Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Wirkung von Acyclovir auf HSV-Stämme in vitro kann auch zur Bildung weniger empfindlicher Stämme führen. Die Korrelation zwischen der Empfindlichkeit von HSV-Stämmen gegenüber Aciclovir in vitro und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels ist nicht belegt.

Pharmakokinetik

Bei Erwachsenen beträgt die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe von Acyclovir etwa 2,9 Stunden, wobei der Großteil des Arzneimittels unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Die renale Clearance von Aciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance deutlich, was darauf hindeutet, dass Aciclovir nicht nur durch glomeruläre Filtration, sondern auch durch die tubuläre Sekretion entfernt wird. Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das etwa 10-15% der verabreichten Dosis im Urin ausmacht. Mit der Ernennung von Acyclovir 1 h nach Verabreichung von 1 g Probenecid nahmen die Halbwertszeit von Acyclovir und die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve um 18 bzw. 40% zu.

Bei Erwachsenen betrugen die durchschnittlichen maximalen Konzentrationen (Cmax) von Acyclovir eine Stunde nach der Infusion bei einer Dosis von 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg und 15 mg / kg 22,7 & mgr; mol (5,1 & mgr; g / ml); 43,6 umol (9,8 ug / ml); 92 & mgr; mol (20,7 & mgr; g / ml) bzw. 105 & mgr; mol (23,6 & mgr; g / ml). Cmin 7 Stunden nach der Infusion betrug 2,2 & mgr; mol (0,5 & mgr; g / ml); 3,1 & mgr; mol (0,7 & mgr; g / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) und 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Bei Kindern, die älter als 1 Jahr waren, wurden ähnliche Cmax und Cmin beobachtet, wenn sie in einer Dosis von 250 mg / m2 anstelle von 5 mg / kg (Dosis für Erwachsene) und in einer Dosis von 500 mg / m2 anstelle von 10 mg / kg (Dosis für Erwachsene) angewendet wurden. Bei Neugeborenen (von 0 bis 3 Monaten), bei denen Acyclovir alle 8 Stunden für mehr als eine Stunde als Infusion verabreicht wurde, betrug Cmax 61,2 & mgr; mol (13,8 & mgr; g / ml) und Cmin 10,1 & mgr; mol (2,3 & mgr; g) / ml). Ihre Halbwertszeit betrug 3,8 Stunden.

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir mit zunehmendem Alter ab, parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance. Die Halbwertzeit von Aciclovir variiert jedoch geringfügig.

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen betrug die Halbwertszeit von Acyclovir durchschnittlich 19,5 Stunden, und während der Hämodialyse betrug die durchschnittliche Halbwertszeit von Acyclovir 5,7 Stunden, und die Konzentration von Acyclovir im Plasma nahm um etwa 60% ab.

Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% seiner Plasmakonzentration.

Acyclovir ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9-33%), daher sind Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund des Verdrängens von Proteinbindungsstellen unwahrscheinlich.

HINWEISE ZUR VERWENDUNG

  • Behandlung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus
  • Prävention von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten
  • Behandlung von Varicella-Zoster-Infektionen und Herpes Zoster
  • Behandlung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei Neugeborenen
  • Prävention von CMV-Infektionen bei Empfängern von Knochenmarkstransplantaten.

Es wurde gezeigt, dass intravenöse Zovirax-Dosen die Häufigkeit des Auftretens reduzieren und die Entwicklung einer CMV-Infektion verzögern. Wenn Zovirax nach einer Infusionstherapie mit Zovirax in einer hohen Dosis 6 Monate lang in hoher Dosis oral verabreicht wird, ist die Mortalität und Inzidenz von Virämie reduziert.

KONTRAINDIKATIONEN

Zovirax ist bei Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valacyclovir und während der Stillzeit kontraindiziert.

Es sollte mit Vorsicht während Dehydrierung, Nierenversagen, neurologischen Störungen, während der Entwicklung von Reaktionen auf Zytostatika (bei intravenöser Verabreichung) und bei Patienten in der Vorgeschichte während der Schwangerschaft angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene

Bei Patienten mit Übergewicht werden Dosierungen wie bei Erwachsenen mit normalem Körpergewicht empfohlen.

Behandlung von Infektionen, die durch HSV (außer bei herpetischer Enzephalitis) und VZV verursacht werden.
Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 5 mg / kg alle 8 Stunden.

Behandlung von Infektionen durch VZV und Herpes-Enzephalitis bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem.
Intravenöse Infusionen mit einer Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden während der normalen Nierenfunktion.

Prävention einer CMV-Infektion während der Knochenmarktransplantation
500 mg / m 2 intravenös dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden. Die Behandlungsdauer beträgt 5 Tage vor der Transplantation und bis zu 30 Tage nach der Transplantation.

Kinder

Die Zovirax-Dosen für intravenöse Infusionen bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren werden in Abhängigkeit von der Körperoberfläche berechnet.

Bei Neugeborenen werden die Dosen auf der Grundlage des Körpergewichts berechnet. Für durch HSV verursachte Infektionen wird eine Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden empfohlen.

Behandlung von Infektionen, die durch HSV (außer bei herpetischer Enzephalitis) und VZV verursacht werden.
Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 250 mg / m 2 alle 8 Stunden.

Behandlung von herpetischer Enzephalitis und Infektionen durch VZV bei Kindern mit Immunschwäche.
Intravenöse Infusionen mit einer Dosis von 500 mg / m2 alle 8 Stunden während der normalen Nierenfunktion.

Prävention einer CMV-Infektion bei Kindern über 2 Jahren.
Kleine Daten deuten darauf hin, dass Kindern, die älter als 2 Jahre sind und eine Knochenmarktransplantation unterzogen haben, eine intravenöse Zovirax-Dosis für Erwachsene verordnet werden kann.

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung entsprechend dem Grad des Nierenversagens erforderlich.

Ältere Patienten

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir im Körper parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Besondere Aufmerksamkeit sollte der Verringerung der Dosis von Zovirax bei älteren Patienten mit verringerter Kreatinin-Clearance gewidmet werden.

Nierenversagen

Intravenöse Infusionen von Zovirax sollten bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Das folgende Dosisanpassungsschema wird abhängig vom Grad der Verringerung der Kreatinin-Clearance vorgeschlagen.

Anweisungen für die intravenöse Verabreichung des Medikaments Acyclovir

Bei einigen Infektionskrankheiten wird Acyclovir intravenös verabreicht: Gebrauchsanweisungen enthalten Informationen zu Dosen, Indikationen, Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen. Das Medikament ist in praktischen Packungen mit 250, 500 und 1000 mg erhältlich. Acyclovir wird empfohlen, um die Replikation des Herpes-simplex-Virus zu unterdrücken. Zubereitungen mit dieser Substanz sind wirksam bei Herpes simplex, bei Vorhandensein von Gürtelrose und vielen anderen Infektionen. Die im Körper vorhandene Cytomegalovirus-Infektion ist weniger anfällig für Acyclovir. Daher wird die Behandlung der damit verbundenen Pathologien in einem Komplex durchgeführt (Acyclovir wird mit anderen Medikamenten kombiniert).

Drogeneigenschaften

Der Vorteil von Acyclovir ist, dass es eine starke antivirale Wirkung hat. Dank potenter Substanzen ist das Medikament in der Medizin sehr beliebt. Acyclovir ist indiziert für Erkrankungen, die viraler Natur sind. Wenn es wirkt, wird Triphosphat gebildet: Diese Komponente wird in die DNA-Moleküle des Virus eingeführt. Auswirkungen auf das Virus treten auf molekularer Ebene auf. Die aktiven Komponenten des Arzneimittels haben eine hemmende Wirkung auf die DNA-Polymerase: Dadurch wird die Replikation unterdrückt.

Wirkstoffe dringen auch in die Plazentaschranke ein. In der Liquor cerebrospinalis gibt es eine bestimmte Menge an Wirkstoffen (50% der im Plasma enthaltenen). Acyclovir wird während der Stillzeit nicht verschrieben, da die Wirkstoffe in die Milch und damit in den Körper des Babys abgegeben werden. Um die Infektion zu unterdrücken, reagieren die Wirkstoffe mit Plasmaproteinen. Acyclovir ist ein sehr starkes Arzneimittel: Es kann nicht unkontrolliert eingenommen werden! Die optimale Dosis wird vom Arzt ausgewählt.

Die Halbwertzeit vom Körper, Hinweise

Wenn einem Erwachsenen ein Medikament verabreicht wird, werden die aktiven Substanzen innerhalb von 3-6 Stunden aus dem Körper entfernt (eine bestimmte Menge verbleibt im Blutplasma). Die meisten Medikamente werden beim Wasserlassen ausgeschieden. Bei älteren Menschen ist Acyclovir schwieriger auszuscheiden. Bei einer Person mit chronischem Nierenversagen wird die Halbwertszeit innerhalb von 24 Stunden erreicht Hämodialyse hat eine Abnahme der Wirkstoffkonzentration im Plasma zur Folge: Die Halbwertszeit beträgt 6 Stunden Wenn das Arzneimittel einem Kind in einer Dosis von 10 ml pro kg verabreicht wird, beträgt die Halbwertszeit 3-4 Stunden. Beachten Sie die Hinweise zur intravenösen Verabreichung.

  1. Acyclovir wird intravenös mit dem Fortschreiten von mit Infektionen verbundenen Hautkrankheiten verabreicht.
  2. Das Medikament kann mit der Aktivierung des Herpesvirus verschrieben werden.
  3. Bei genitalen, rektalen Viren kann eine Verabreichung erforderlich sein.
  4. Acyclovir beugt Hauterkrankungen vor, bei denen Schleimhäute betroffen sind.
  5. Das Medikament kann intravenös Personen verabreicht werden, die keine Immunität entwickelt haben.
  6. Acyclovir kann Personen mit schwerem Immundefekt (AIDS, HIV-Infektion) verschrieben werden.
  7. Das Medikament wird Patienten verschrieben, die sich einer Knochenmarktransplantation unterzogen haben.
  8. Acyclovir ist für Infektionen indiziert, die infolge einer Herpes-Zoster-Exposition entstanden sind.

Bei Nierenerkrankungen überprüft der Arzt die Dosierung. Kindern ab 2 Jahren zur Prävention des Cytomegalovirus wird die gleiche Dosis wie einem Erwachsenen zugewiesen. Acyclovir ist im Anfangsstadium des Fortschreitens chronischer Erkrankungen wirksam. Es ist erwähnenswert, dass jede Infektion eine rechtzeitige Behandlung erfordert.

  • Das Medikament kann mit der Aktivierung des Herpes-simplex-Virus verordnet werden. Acyclovir wird intravenös in einer Dosis von 5 mg pro 1 kg Gewicht verabreicht. Die Substanz wird dreimal am Tag verabreicht, der Zeitraum zwischen der Einführung beträgt 8 Stunden
  • Wenn die Infektion durch das Herpes-simplex-Virus verursacht wird, ist eine intravenöse Verabreichung in einer Dosis von 5 mg pro 1 kg Körpergewicht erforderlich. Es wird dreimal am Tag mit einer Periode von 8 Stunden gefunden.
  • Bei herpetischer Meningoenzephalitis beträgt die Dosis 10 mg pro 1 kg Körpergewicht, dreimal täglich, das Intervall beträgt 8 Stunden.
  • Ihr Arzt kann Acyclovir verschreiben, um Krankheiten vorzubeugen, die auftreten, wenn Sie dem Herpes-simplex-Virus ausgesetzt sind. Dosis - 5 ml pro 1 kg Körpergewicht dreimal täglich; der Zeitraum zwischen der Einführung beträgt 8 Stunden.
  • Die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels ist erforderlich, um die Prävention des Cytomegalovirus zu gewährleisten: Dosis - 500 mg pro m2, Häufigkeit dreimal täglich, Intervall zwischen der Einführung von 8 Stunden und Behandlungsdauer 5 Tage. Abhängig von der Art des Virus kann die Therapie mehrere Tage oder einen ganzen Monat dauern. Die Höchstdosis für einen Erwachsenen pro Tag beträgt 30 mg pro 1 kg Gewicht; Dosis für Kinder - 15 ml pro 1 kg Gewicht.
  • Das Medikament kann dem Kind mit Windpocken zugeordnet werden. Die Dosis beträgt 250 mg pro m2, die Menge ist dreimal täglich, die Häufigkeit der Verabreichung ist alle 8 Stunden. Wenn das Arzneimittel zur Behandlung von Windpocken bei Kindern mit geschwächtem Immunsystem verschrieben wird, wird die Dosis um das Zweifache erhöht.

Wie wird die Substanz hergestellt?

Acyclovir ist zur intravenösen Verabreichung vorgesehen. Eine Durchstechflasche des Arzneimittels muss in 10 ml reinem Wasser gelöst werden. Wasser kann durch 0,9% ige Natriumchloridlösung ersetzt werden. Das Medikament wird zur langsamen intravenösen Verabreichung verwendet, wenn nötig, es wird Tropf verabreicht. Die Lösung sollte in 40 ml Lösungsmittel verdünnt werden. Je nach Nachweis kann der Inhalt der Durchstechflasche in 10 oder 20 ml Wasser gelöst werden. Die Lösung wird langsam eingespritzt. Bei Bedarf wendet der Arzt einen Tropfen an. Die vorbereitete Lösung kann bei Raumtemperatur nicht länger als 10 Stunden gelagert werden. Wenn Trübung oder Kristallisation beobachtet wird, wird das Arzneimittel erneut zubereitet.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Acyclovir ist während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten, es kann jedoch verschrieben werden, wenn Sie Leben retten müssen. Wenn eine Person an Immunschwäche leidet, können pathologische Viren gegen das Medikament resistent sein, insbesondere in Fällen, in denen es in Kursen und wiederholt angewendet wird. Wenn das Kind Windpocken erträglich hat, werden diese Medikamente nicht verschrieben. Acyclovir wird Kindern mit Herpes-Zoster-Virus verschrieben. Wie bereits erwähnt, können sie es vor der Knochenmarktransplantation verschreiben. Bei Verwendung großer Dosen ist eine Rehydratisierungsbehandlung erforderlich. Wenn der ältere Patient ein Nierenversagen hat, verschreibt der Arzt eine niedrige Dosis der Medikation. Acyclovir hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Autos zu kontrollieren.

Das Medikament hat Nebenwirkungen.

  1. Während der Einnahme von Acyclovir können Kopfschmerzen auftreten.
  2. Ein weiterer Nebeneffekt ist Müdigkeit.
  3. Manche Menschen haben niedrigere Bilirubinwerte.
  4. Es gibt Schwellungen.
  5. ZNS-Störungen entwickeln (selten).
  6. Sie können Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Durchfall haben.
  7. In Ausnahmefällen verursacht das Arzneimittel Koliken.
  8. Einige Patienten haben Allergien - einen Hautausschlag.

Die Nebenwirkungen verschwinden, nachdem die Person das Arzneimittel abgesetzt hat. Bei häufigem Gebrauch von Acyclovir kommt es zu Atemnot, Schwellungen, die mit Angioödem einhergehen. Anaphylaktischer Zustand entwickelt sich selten. Wenn Sie Acyclovir einnehmen, kann eine lokale Entzündung auftreten. Wenn das Medikament längere Zeit verwendet wird und in hohen Dosen verabreicht wird, kann es zu Leberversagen kommen. Zusammenfassend stellen wir fest, dass Selbstmedikation nicht akzeptabel ist. Medikamente für alle Pathologien sollten von einem Arzt verordnet werden!

Zovirax - zur intravenösen Infusion (Acyclovir), Gebrauchsanweisung

Zusammensetzung und Freigabeform. Jede Ampulle enthält 250 mg Acyclovir in Form eines weißlichen, lyophilisierten Pulvers.

Dosierungsschema und Art der Anwendung. Es wird als langsame intravenöse Infusion über eine Stunde, normalerweise innerhalb von 5 Tagen, verabreicht. Die Behandlung der herpetischen Enzephalitis dauert normalerweise 10 Tage. Die Dauer der prophylaktischen Verabreichung wird durch die Dauer des Risikobereichs bestimmt.
Erwachsene: Patienten mit Herpes-simplex-Virusinfektionen (andere als herpetische Enzephalitis) oder Varicella-Zoster-Infektionen Zovirax sollte alle 8 Stunden in einer Dosis von 5 mg / kg angewendet werden.
Patienten mit Varicella-Zoster-Infektionen oder Patienten mit herpetischer Enzephalitis Zovirax sollten alle 8 Stunden in Dosen von 10 mg / kg verabreicht werden, vorausgesetzt, die Nieren funktionieren normal.

Kinder: (3 Monate bis 12 Jahre) Patienten mit Herpes-simplex-Virusinfektionen (außer Herpes-Enzephalitis) oder Varicella-Zoster-Infektionen Zovirax sollte alle 8 Stunden in einer Dosis von 250 mg / m2 angewendet werden.
Patienten mit Varicella-Zoster-Infektionen oder Patienten mit herpetischer Enzephalitis Zovirax sollten alle 8 Stunden in Dosen von 500 mg / m2 angewendet werden, sofern die Nieren normal funktionieren.

Eingeschränkte Nierenfunktion: Patienten mit Niereninsuffizienz in / in der Infusion von Zovirax sollten mit Vorsicht angewendet werden. Die Dosis wird abhängig vom Grad der Reduktion der Kreatinin-Clearance angepasst:
mit Cl Kreatinin 25–50 ml / min beträgt die Dosis alle 12 Stunden 5–10 mg / kg oder 500 mg / m2;
mit Cl-Kreatinin 10–25 ml / min beträgt die Dosis alle 24 Stunden 5–10 mg / kg oder 500 mg / m2;
mit Cl-Kreatinin 0 (Anurie) - 10 ml / min: Während der kontinuierlichen ambulanten Peritonealdialyse beträgt die Dosis alle 24 Stunden 2,5–5 mg / kg oder 250 mg / m2. bei Hämodialyse alle 24 Stunden 2,5–5 mg / kg oder 250 mg / m2 und nach der Dialyse.

Vorbereitung des Arzneimittels und Verwendung. Die empfohlene Dosis von Zovirax sollte als langsame intravenöse Infusion über 1 Stunde verabreicht werden.
Zur Herstellung einer 25 mg / ml Acovovir-Zovirax-Lösung in einer Durchstechflasche mit Zovirax-Pulver 10 ml Wasser zur Injektion oder Natriumchlorid-Injektionslösung (0,9%) hinzufügen und vorsichtig schütteln, bis der Inhalt der Durchstechflasche vollständig gelöst ist. Nach der Verdünnung kann Zovirax-Lösung als intravenöse Infusion mit einer speziellen Infusionspumpe verabreicht werden, die die Geschwindigkeit der Medikamentengabe reguliert. Eine andere Infusionsmethode ist möglich, wenn die hergestellte Lösung von Zovirax weiter verdünnt wird, um eine Acyclovir-Konzentration von nicht mehr als 5 mg / ml (0,5%) zu erhalten. Dazu die vorbereitete Lösung zu der ausgewählten Infusionslösung geben und zum vollständigen Mischen der Lösungen gut schütteln.

Für Kinder und Neugeborene, bei denen die Mindestmengen an Infusionen eingehalten werden müssen, wird empfohlen, 4 ml der zubereiteten Zovirax-Lösung (100 mg Acyclovir) zu 20 ml der Infusionslösung zu geben.

Für Erwachsene wird empfohlen, Infusionslösungen in Packungen mit 100 ml zu verwenden, auch wenn die Konzentration von Aciclovir deutlich unter 0,5% liegt. Daher kann eine einzelne 100-ml-Infusionslösung für jede Dosis von Acyclovir zwischen 250 und 500 mg (10 und 20 ml der verdünnten Lösung) verwendet werden. Für Dosen zwischen 500 und 1000 mg Aciclovir sollte eine zweite Infusionslösung dieses Volumens verwendet werden.

Zovirax for IV Infusion ist mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel und bleibt bei Verdünnung bei Raumtemperatur (15 bis 25 ° C) 12 Stunden lang stabil:
Natriumchlorid zur Infusion / Infusion (0,45% und 0,9%);
Natriumchlorid (0,18%) und Glukose (4%) für IV-Infusionen;
Natriumchlorid (0,45%) und Glukose (2,5%) für IV-Infusionen;
Hartman-Lösung.

Da die Zusammensetzung der Lösungen kein antibakterielles Konservierungsmittel enthält, sollten Verdünnung und Verdünnung unmittelbar vor der Verabreichung der Zubereitung vollständig unter aseptischen Bedingungen durchgeführt und die nicht verwendete Lösung zerstört werden.
Wenn die Lösung trüb wird oder Kristalle ausfallen, sollte sie zerstört werden.

Mutagenität, Karzinogenität und Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit. Bei Mäusen und Ratten, die Aciclovir in Dosen von bis zu 450 mg / kg / Tag durch das Magenrohr erhielten (die Cmax-Werte waren beim Menschen 3-6-fach höher als bei Mäusen und 1-2-fach bei Ratten), karzinogen Es wurde keine Aktion erkannt.

Acyclovir zeigte in einigen Tests einen mutagenen Effekt: Von 16 In-Vivo- und In-vitro-Tests zur Gentoxizität von Acyclovir waren die Ergebnisse von 5 Tests positiv.

Acyclovir hatte keinen Einfluss auf die Fertilität und Reproduktion bei Mäusen, wenn es oral in Dosen von 450 mg / kg / Tag verabreicht wurde, und bei Ratten nach subkutaner Verabreichung in einer Dosis von 50 mg / kg / Tag, während die Plasmaspiegel 9 bis 18 Mal höher waren (bei Mäusen) ) oder 8–15 mal höher (bei Ratten) als beim Menschen. Bei der höchsten Dosis (50 mg / kg / Tag s / c) bei Ratten und Kaninchen (Plasmaspiegel waren 11–22 bzw. 16–31 beim Menschen) wurde eine Abnahme der Effizienz der Implantation festgestellt.

Die teratogene Wirkung von Acyclovir wurde in einer Studie mit 450 mg / kg / Tag Mäusen, 50 mg / kg Kaninchen / Tag subkutan und intravenös bei Ratten 50 mg / kg / Tag subkutan nicht erreicht. Verletzungen der Spermatogenese, Morphologie oder Motilität von Spermien beim Menschen werden nicht registriert. Hohe intraperitoneale Dosen von 80 oder 320 mg / kg / Tag bei Ratten, 100 oder 200 mg / kg / Tag intravenös bei Hunden verursachten Aspermatogenese und Hodenatrophie. Hodenveränderungen wurden nicht erhalten, wenn Hunde 1 Monat lang intravenös mit 50 mg / kg / Tag oder 1 Jahr lang oral mit 60 mg / kg / Tag verabreicht wurden.

Nebenwirkungen Seitens des Sehorgans: selten - oberflächliche Irritation der Hornhaut, die keine Beendigung der Behandlung erfordert und ohne Folgen verschwindet; oft - ein leichtes Brennen, manchmal - Konjunktivitis und Blepharitis. Im Bereich des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Leberfunktionsstörungen, vom Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit oder Reizbarkeit, Konzentrationsstörungen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Lethargie, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Zittern Extremitäten, Krämpfe, Psychosen, Koma An der Haut- und Schleimhautseite: bei längerer Anwendung der Salbe Reizung, Peeling am Ort der Anwendung, Schleimhautreizung, Brennen, Schmerz; Eine intravenöse Injektion an der Injektionsstelle kann zu einer Entzündung der Venenwand führen.Alle Nebenwirkungen: allergische Reaktionen wie Hautausschlag, beeinträchtigte Nierenfunktion, leichte Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen und weißer Blutkörperchen, Fieber, Haarausfall, selten erhöhte Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut, erhöhte Spiegel Enzyme im Zusammenhang mit der Aktivität der Leber.

Überdosis Toxizität und Behandlung bei Überdosierung: Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert. Bei gelegentlichen Einzeldosen von Acyclovir oral bis zu 20 g wurden keine toxischen Wirkungen festgestellt.

Bei wiederholten Dosierungen, die über den Mund verabreicht wurden, wurden mehrere Tage lang Verletzungen des Gastrointestinaltrakts (Übelkeit, Erbrechen) und neurologische Störungen (Kopfschmerzen und Verwirrung) festgestellt.

Manchmal können Atemnot, Durchfall, Nierenversagen, Erregung, Verwirrung, Halluzinationen, Krampfanfälle, Lethargie, Koma auftreten.

Behandlung Patienten müssen sorgfältig medizinisch überwacht werden, um mögliche Symptome einer Vergiftung zu erkennen. Acyclovir wird durch die Hämodialyse ausgeschieden, so dass die Hämodialyse angewendet werden kann, wenn sich Symptome der Vergiftung entwickeln.

Behandlung: symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, ausreichende Flüssigkeitszufuhr, Hämodialyse (insbesondere bei akutem Nierenversagen und Anurie).

Schwangerschaft und Stillzeit. Sie sollte nur dann in Betracht gezogen werden, wenn ein potenziell positives Ergebnis wichtiger ist als Risikounsicherheit.

Lagerbedingungen Liste B. An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Verwendung des Arzneimittels Zovirax zur intravenösen Infusion nur nach ärztlicher Verordnung, die Anweisung wird zur Referenz gegeben!

  • Omnic (Оmnic) - Gebrauchsanweisungen, Hilfe zum Medikament, Zusammensetzung, Indikationen und Kontraindikationen, Dosierung und Nebenwirkungen.
  • Van-alpha (One-alfa) - Zusammensetzung, Indikationen und Kontraindikationen, Dosierungsschema und Lagerbedingungen.
  • Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - Beschreibung, Gebrauchsanweisung - Bescheinigung über die Zubereitung, Zusammensetzung, Indikationen und Kontraindikationen, Dosierung und Nebenwirkungen.
  • Dulkolax (Dulkolax) - Anweisungen, Kontraindikationen - Verwendung, Indikationen und Dosierungsschema, eine detaillierte Beschreibung des Arzneimittels.

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Acyclovir

Hersteller: RUP "Belmedpreparaty" Republik Belarus

ATC-Code: J05AB01

Produktform: Feste Darreichungsformen. Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.

Allgemeine Merkmale Zusammensetzung:

Wirkstoff: 250 mg, 500 mg oder 1000 mg Aciclovir.

Pharmakologische Eigenschaften:

Pharmakodynamik. Acyclovir hemmt in hohem Maße die Replikation der Herpes-simplex-Viren (Herpes simplex) Typ 1 und 2, der Gürtelrose-Virus (Varicella zoster) und des Epstein-Barr-Virus. Cytomegalovirus ist weniger anfällig für die Wirkung von Aciclovir.

Der molekularbiologische Mechanismus der antiviralen Aktivität von Acyclovir beruht auf der kompetitiven Wechselwirkung mit der viralen Thymidinkinase und der sequentiellen Phosphorylierung zur Bildung von Mono-, Di- und Triphosphat. Das Acyclovir-Triphosphat wird anstelle von Desoxyguanosin in die DNA des Virus eingebaut, hemmt dessen DNA-Polymerase und hemmt den Replikationsprozess.

Pharmakokinetik. Bei Erwachsenen betrug nach einer einstündigen Infusion von Acyclovir in Dosen von 2,5 mg / kg, 5 mg / kg und 10 mg / kg der Css-Max-Wert 5,1 µg / ml, 9,8 µg / ml und 20,7 µg / ml. jeweils. Nach 7 Stunden beträgt die Css-Minute 0,5 ug / ml, 0,7 ug / ml bzw. 2,3 ug / ml.

Bei Neugeborenen und Säuglingen bis zu 3 Monaten mit der Einführung von Acyclovir in einer Dosis von 10 mg / kg für eine Stunde in 8-Stunden-Intervallen beträgt Css max 13,8 µg / ml, Css min 2,3 µg / ml.

Acyclovir dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranken ein. Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% seiner Konzentration im Plasma. In der Muttermilch gefunden. Es ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9-33%). Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin.

Bei Erwachsenen beträgt die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe von Acyclovir etwa 2,9 Stunden. Das Medikament wird größtenteils unverändert über die Nieren und als 9-Carboxymethoxymethylguanin (10-15%) ausgeschieden. Die renale Clearance von Aciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance deutlich, was auf die Elimination des Arzneimittels durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion hindeutet. Bei älteren Patienten erhöht sich die Halbwertszeit von Acyclovir leicht.

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen beträgt die Halbwertszeit von Acyclovir 19,5 Stunden, bei der Hämodialyse 5,37 Stunden (während die Plasmakonzentration auf 60% des Ausgangswertes sinkt).

Bei Kindern unter 3 Monaten bei intravenöser intravenöser Verabreichung des Arzneimittels bei einer Dosis von 10 mg / kg für 1 Stunde 3-mal täglich beträgt die Eliminationshalbwertszeit 3,8 Stunden.

Indikationen zur Verwendung:

Das Medikament wird bei schweren Infektionen der Haut und der Schleimhäute verwendet, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 oder 2 (einschließlich Herpes genitalis und rektal) verursacht werden. zur Vorbeugung gegen Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 oder 2 bei Patienten mit eingeschränktem Immunsystem verursacht werden; als Teil der Behandlung von Patienten mit schwerer Immunschwäche, einschließlich mit einem entwickelten klinischen Bild einer HIV-Infektion (CD4 + -Zellzahl von weniger als 200 / mm3) und bei Patienten, die eine Knochenmarktransplantation erhalten haben; bei Infektionen durch Herpes-Zoster-Viren, Windpocken; zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Infektion nach Knochenmarktransplantation.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene zur Behandlung von Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2 bei schwerer Immunschwäche verursacht werden, einschließlich nach Knochenmarktransplantation oder Darmresorption, werden intravenös in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden verabreicht.

Bei Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 (außer bei herpetischer Meningoenzephalitis) verursacht werden, werden sie dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden intravenös mit einer Dosis von 5 mg / kg verabreicht.

Wenn die herpetische Meningoenzephalitis alle 8 Stunden in einer Dosis von 10 mg / kg verabreicht wird (vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird), sollte die Behandlung so bald wie möglich nach dem Beginn der Krankheit beginnen.

Zur Vorbeugung gegen Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus der Typen 1 und 2 mit schwerer Immunschwäche, einschließlich einer Knochenmarktransplantation oder einer Verletzung der Darmresorption, verursacht werden, intravenös verabreicht in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden.

Bei durch Varicella zoster verursachten Infektionen intravenös in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden verabreicht. Patienten mit einer Immundefizienz-Dosis erhöhten sich alle 8 Stunden auf 10 mg / kg (vorausgesetzt, die Nierenfunktion ist nicht beeinträchtigt). Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach dem Ausschlag beginnen.

Zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Infektion wird das Arzneimittel dreimal täglich (alle 8 Stunden), 5 Tage vor der Knochenmarkstransplantation und 30 Tage nach der Transplantation, intravenös in einer Dosis von 500 mg / m2 verabreicht.

Im Rahmen einer komplexen Therapie bei ausgeprägter Immunschwäche unterziehen sich Erwachsene einen Monat lang einer intravenösen Therapie mit Acyclovir und wechseln anschließend zur Einnahme von Acyclovir.

Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt 30 mg / kg / Tag.

Kinder im Alter zwischen 3 Monaten und 12 Jahren erhalten in der Regel eine Dosis, die der Hälfte der Dosis für Erwachsene entspricht (250 mg / m2 dreimal täglich, alle 8 Stunden).

Zur Behandlung von Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 verursacht werden, sowie zur Vorbeugung von Infektionen, die durch Herpes simplex Virus Typ 1 und 2 bei Kindern mit Immunschwäche verursacht werden, wird es dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Dosis von 250 mg / m2 verordnet.

Zur Behandlung von Varizellen bei Kindern wird es dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Dosis von 250 mg / m2 angewendet.

Bei der Behandlung von Varizellen bei Kindern mit Immunschwäche und der Behandlung der herpetischen Meningoenzephalitis beträgt die empfohlene Dosis für die intravenöse Verabreichung dreimal täglich 500 mg / m2 (alle 8 Stunden), sofern die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird.

Zur Vorbeugung gegen eine Cytomegalovirus-Infektion bei Kindern ab 2 Jahren werden die gleichen Dosierungen wie für Erwachsene empfohlen (dreimal täglich 500 mg / m2, alle 8 Stunden, 5 Tage vor der Knochenmarkstransplantation und 30 Tage nach der Transplantation) ).

Die Dosis des Arzneimittels wird in Übereinstimmung mit den Werten der Kreatinin-Clearance bestimmt: Wenn die Kreatinin-Clearance 25-50 ml / min beträgt, werden 5-10 mg / kg oder 500 mg / m2 zweimal täglich (alle 12 Stunden) verschrieben, wenn die Kreatinin-Clearance 10-25 ml / min beträgt. 5 bis 10 mg / kg oder 500 mg / m2 1 Mal pro Tag verabreichen, wobei eine Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min, 2,5 bis 5 mg / kg oder 250 mg / m2 1 Mal pro Tag vorgeschrieben ist, vorausgesetzt Hämodialyse oder kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Zustand des Patienten und dem Ansprechen auf die Therapie ab. Das Medikament wird intravenös verabreicht, normalerweise für 5-7 Tage. Bei herpetischer Meningoenzephalitis beträgt die Behandlungsdauer in der Regel 10 Tage.

Zubereitungs- und Verabreichungsbedingungen für die Infusionslösung zur intravenösen Verabreichung

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 0,25 g in 10 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 40 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 50 ml, 1 ml enthält 5 mg).

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 0,5 g in 20 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 80 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 100 ml, 5 ml enthält 5 mg).

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 1,0 g in 40 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 160 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 200 ml und 1 ml enthält 5 mg).

Es ist notwendig, eine vollständige Auflösung der Wirkstoffkristalle zu erreichen. Frisch zubereitete Lösungen auftragen.

Erwachsene im Falle der Anwendung von Acyclovir in Dosen von bis zu 500 mg sollten das Arzneimittel in einem Flüssigkeitsvolumen von mindestens 100 ml verabreichen. Wenn es notwendig ist, die Droge in hohen Dosen (von 500 mg bis 1000 mg) einzuführen, sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit erhöht werden.

Die intravenöse Verabreichung wird unabhängig von der Dosis des Arzneimittels 1 Stunde lang langsam und tropfenweise durchgeführt. Das Medikament kann mit einer Injektionspumpe mit einstellbarem Fluss eingegeben werden.

Die für die intravenöse Verabreichung hergestellte Lösung sollte nicht länger als 12 Stunden bei einer Temperatur von 15-25 ° C gelagert werden. Bei Trübung, Kristallisation bei Verdünnung, Einbringung oder Lagerung ist die Verwendung der Lösung ausgeschlossen.

Anwendungsmerkmale:

In der Schwangerschaft und Stillzeit wird Aciclovir nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben; Das Stillen für die Dauer der Behandlung wird gestoppt.

Nebenwirkungen:

Die Verwendung des Arzneimittels kann Kopfschmerzen, Müdigkeit, einen Anstieg des Serum-Bilirubins, Harnstoffs und Kreatinins, einen vorübergehenden Anstieg der Lebertransaminasen, Ödeme und Lymphadenopathien verursachen.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid wird die tubuläre Sekretion von Acyclovir reduziert und dadurch die Konzentration in Plasma und T1 / 2-Acyclovir erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aciclovir mit nephrotoxischen Medikamenten steigt das Risiko nephrotoxischer Wirkungen (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Eine Verstärkung der Wirkung von Aciclovir wird bei gleichzeitiger Ernennung von Immunstimulanzien festgestellt.

Beim Mischen von Lösungen muss die alkalische Reaktion von Acyclovir bei intravenöser Verabreichung (pH 11) berücksichtigt werden.

Gegenanzeigen:

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir und Valaciclovir; mit einem / in der Einführung - Laktation (Stillen).

Urlaubsbedingungen:

Verpackung:

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung von 250 mg in Durchstechflaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml; 500 mg oder 1000 mg in Glasflaschen mit einer Kapazität von 50 ml bzw. 100 ml.

Acyclovir gefriergetrocknet: Gebrauchsanweisung

Zusammensetzung

Beschreibung

poröse Masse von Weiß oder Weiß mit gelblicher Färbung, zu einer Pille verdichtet.

Pharmakologische Wirkung

Acyclovir ist ein synthetisches Analogon des Purinnucleosids, das in vitro und in vivo humane Herpesviren hemmen kann, einschließlich Herpes-simplex-Virus (HSV) Typ 1 und Typ 2, Varicella Zoster und Herpes Zoster-Virus (VZV-Virus). Epstein-Barr-Virus (EBV) und Cytomegalovirus (CMV). In der Zellkultur hat Acyclovir die ausgeprägteste antivirale Aktivität gegen HSV-1 und folgt in absteigender Reihenfolge der Aktivität: HSV-2, VZV, EBV und CMV.

Die Wirkung von Acyclovir auf Herpesviren (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) ist hochselektiv. Acyclovir ist kein Substrat für das Enzym Thymidinkinase von nicht infizierten Zellen, daher ist Acyclovir für Säugerzellen wenig toxisch. Thymidinkinase von Zellen, die mit HSV-, VZV-, EBV- und CMV-Viren infiziert sind, wandelt Acyclovir in Acyclovirmonophosphat um, ein Nukleosidanalogon, das dann unter der Wirkung von zellulären Enzymen nacheinander in Diphosphat und Triphosphat umgewandelt wird. Die Einbeziehung von Acyclovir-Triphosphat in die Kette der viralen DNA und der anschließende Kettenabbruch blockieren die weitere Replikation der viralen DNA.

Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche können langfristige oder wiederholte Therapieansätze mit Aciclovir zur Entstehung resistenter Stämme führen. Daher kann eine weitere Behandlung mit Aciclovir unwirksam sein. Die meisten der isolierten Stämme mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir zeigten einen relativ geringen Gehalt an viraler Thymidinkinase, eine Verletzung der Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Wirkung von Acyclovir auf HSV-Stämme in vitro kann auch zur Bildung weniger empfindlicher Stämme führen. Die Korrelation zwischen der Empfindlichkeit von HSV-Stämmen gegenüber Aciclovir in vitro und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels ist nicht belegt.

Pharmakokinetik

Bei Erwachsenen ist die maximale Gleichgewichtskonzentration (Cssmax) Acyclovir nach einer einstündigen Infusion bei einer Dosis von 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg und 15 mg / kg betrug 22,7 mmol / l (5,1 μg / ml); 43,6 umol / l (9,8 ug / ml); 92 & mgr; mol / l (20,7 & mgr; g / ml) bzw. 105 & mgr; mol / l (23,6 & mgr; g / ml). Minimale Gleichgewichtskonzentrationen von Acyclovir im Plasma (Cssmina) nach 7 h nach der Infusion jeweils 2,2 & mgr; mol / l (0,5 & mgr; g / ml); 3,1 & mgr; mol / l (0,7 & mgr; g / ml); 10,2 & mgr; mol / l (2,3 & mgr; g / ml) und 8,8 & mgr; mol / l (2,0 & mgr; g / ml). Bei Kindern älter als 1 Jahr vergleichbar Cssmax und Cssmin wurden bei einer Dosis von 250 mg / m 2 entsprechend 5 mg / kg (Dosis für Erwachsene) und bei einer Dosis von 500 mg / m 2 entsprechend 10 mg / kg (Dosis für Erwachsene) beobachtet. Bei Neugeborenen (von 0 bis 3 Monaten), die Acyclovir als Infusion in einer Dosis von 10 mg / kg für mehr als eine Stunde alle 8 Stunden verabreicht wurde, Cssmax betrug 61,2 umol / l (13,8 ug / ml) und cssmin - 10,1 μmol / l (2,3 μg / ml).

Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt ungefähr 50% seiner Konzentration im Plasma.

Aciclovir bindet unwesentlich an Plasmaproteine ​​(9-33%), daher sind Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund von Verdrängung der Bindungsstellen mit Plasmaproteinen unwahrscheinlich.

Bei Erwachsenen beträgt die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe von Acyclovir etwa 2,9 Stunden, wobei das meiste Acyclovir in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden wird. Die renale Clearance von Aciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance deutlich, was darauf hindeutet, dass Aciclovir nicht nur durch glomeruläre Filtration, sondern auch durch die tubuläre Sekretion entfernt wird. Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das etwa 10-15% der verabreichten Dosis im Urin ausmacht. Mit der Ernennung von Acyclovir 1 Stunde nach Verabreichung von 1 g Probenecid erhöhte sich die Halbwertszeit von Acyclovir und der AUC (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve) um 18 bzw. 40%.

Spezielle Patientengruppen

Die Halbwertszeit von Aciclovir bei Neugeborenen beträgt etwa 3,8 Stunden.

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir mit zunehmendem Alter ab, parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance. Die Halbwertzeit von Aciclovir variiert jedoch geringfügig.

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen betrug die Halbwertszeit von Acyclovir im Durchschnitt 19,5 Stunden, bei Hämodialyse betrug die durchschnittliche Halbwertszeit von Acyclovir 5,7 Stunden, und die Konzentration von Acyclovir im Plasma nahm um etwa 60% ab.

Indikationen zur Verwendung

- Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Personen verursacht werden;

- Prävention von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Personen verursacht werden;

- anfängliche Manifestationen von Herpes genitalis bei Personen ohne Immunschwäche;

- Behandlung der durch das Herpes-simplex-Virus verursachten Enzephalitis;

- Behandlung von Infektionen durch Herpes-simplex-Virus bei Neugeborenen und Kindern ab 3 Monaten;

- Behandlung von durch das Virus Varicella zoster verursachten Infektionen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valacyclovir.

- während Dehydratation, Nierenversagen, neurologischen Störungen, in der Zeit der Entwicklung von Reaktionen auf Zytostatika (bei intravenöser Verabreichung) und bei Patienten mit Vorgeschichte, Elektrolytstörungen, schwere Hypoxie, während der Schwangerschaft und Stillzeit.

- Bei äußerster Vorsicht sollte das Arzneimittel (es ist notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen) mit Arzneimitteln kombiniert werden, die die Nierenfunktion verletzen (zum Beispiel Cyclosporin, Tacrolimus).

- Die kombinierte Anwendung von Acyclovir und Mycophenolatmofetil (einem Immunsuppressivum) zur Organtransplantation führt zu einer Erhöhung der Blutkonzentrationen von Acyclovir und des inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil.

Schwangerschaft und Stillzeit

Acyclovir dringt in die Plazentaschranke ein und reichert sich in der Muttermilch an. Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt. Nach oraler Verabreichung von Aciclovir in einer Dosis von 200 mg 5-mal pro Tag wurde Aciclovir in der Muttermilch bei Konzentrationen im Bereich von 0,6 bis 4,1 (60 bis 410%) der entsprechenden Plasmakonzentrationen bestimmt. Bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können Babys, die gestillt werden, Aciclovir in einer Dosis von bis zu 0,3 mg / kg / Tag erhalten. Daher wird bei der Verschreibung von Aciclovir an stillende Frauen Vorsicht geboten. Die Entscheidung, das Stillen zu unterbrechen, ist ein Arzt.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird nur in einem Krankenhaus verwendet.

Bei Patienten mit Übergewicht werden Dosierungen wie bei Erwachsenen mit normalem Körpergewicht empfohlen.

Behandlung von Infektionen durch Herpes-simplex-Viren (HSV; ausgenommen Herpes-Enzephalitis) und das Varicella-Zoster-Virus und Herpes-Zoster (VZV)

Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 5 mg / kg Körpergewicht alle 8 Stunden.

Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch HSV, VZV und Herpes-Enzephalitis bei Patienten mit Immunschwäche

Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht alle 8 Stunden, sofern die Nierenfunktion erhalten bleibt.

Spezielle Patientengruppen

Kinder

Die Dosis von Aciclovir für Neugeborene und Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren wird in Abhängigkeit von der Körperoberfläche berechnet.

Bei Kindern ab 3 Monaten mit einer Infektion, die durch das Herpes-simplex-Virus (ausgenommen Herpes-Enzephalitis) oder das Varicella-Zoster-Virus verursacht wird, beträgt die empfohlene Dosis alle 8 Stunden 250 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche, sofern die Nierenfunktion erhalten bleibt.

Zur Behandlung von Infektionen, die durch das Varicella-Zoster-Virus und Herpes-Enzephalitis verursacht werden, bei Kindern mit Immunschwäche werden alle 8 Stunden intravenöse Infusionen von Acyclovir in einer Dosis von 500 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche verschrieben, sofern die Nierenfunktion erhalten bleibt.

Bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Monaten werden die Dosen von Acyclovir für intravenöse Infusionen auf der Grundlage des Körpergewichts berechnet.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels Acyclovir, lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung, für Neugeborene mit Herpes oder im Verdacht, es ist intravenös alle 8 Stunden für 8 Tage während 8 Tagen / kg Körpergewicht für disseminierte Schäden und ZNS-Schäden oder 14 Tage lang bei Erkrankungen, die auf die Haut und die Schleimhäute beschränkt sind.

Neugeborene und Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen die Dosis entsprechend dem Grad der Beeinträchtigung anpassen: